[发明专利]氨磺酰－取代的苯并二氢吡喃,其制法,作为药物或诊断剂的应用及含有它的药物

摘要

式Ⅰ和式Ia的苯并二氢吡喃具有在说明书中所说明的关于R(A),R(B),R(C)和R(1)至R(8)的意义,是特别适合用于制备一种关闭K+－通道的药物,这个通道是通过环腺苷酸(cAMP)打开的;此外用于制备一种抑制胃酸分泌的药物;用来治疗胃和肠区溃疡,特别是十二指肠溃疡,用来治疗回流性食管炎,用于治疗腹泻疾病,用于治疗和防止所有类型的心律不齐包括心室性和心室上的心律不齐,以及用于控制折返—心律不齐和防止由于心室纤颤引起的突然心性死亡的药物。

主权项

1.式I的苯并二氢吡喃及其生理上可以耐受的盐其中：R(1)和R(2)相互独立的是氢，CpF2p+1，具有1，2，3，4，5或6个C-原子的烷基或苯基，苯基不被取代或者被由F，Cl，Br，I，CF3，甲基，甲氧基，氨磺酰，甲磺酰氨基和甲磺酰基组成的组中选出的1或2个取代基取代；p是1，2或3；或R(1)和R(2)同是一个具有2，3，4，5，6，7，8，9或10个C-原子的亚烷基链；R(3)是R(9)-CnH2n[NR(11)]m-；R(9)是氢或具有3，4，5，6，7或8个C-原子的环烷基；n是零，1，2，3，4，5，6，7，8，9或10；m是零或1；R(11)是氢或具有1，2，3，4，5或6个C原子的烷基；或R(11)与R(9)同是一个具有1，2，3，4，5，6，7或8个C-原子的亚烷基；在此CnH2n基团的一个CH2-基团可以通过-O-，-SOq或-NR(10)置换；q是零，1或2；R(10)是氢，甲基或乙基；R(4)是R(12)-CrH2r；R(12)是氢，具有3，4，5，6，7或8个C-原子的环烷基，哌啶基，1-吡咯烷基，N-吗啉代，N-甲基哌嗪代，CpF2p+1，吡啶基，噻吩基，咪唑基或苯基，苯基不被取代或者是被由F，Cl，Br，I，CF3，甲基，甲氧基，氨磺酰，甲磺酰和甲磺酰氨基中选出的1或2个取代基取代；r是1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17，18，19或20；其中CrH2r基团的一个CH2-基团可以通过-O-，-C＝C-，-C≡C-，-CO-，-CO-O-，-SOq-或-NR(10)-置换；q是零，1或2；R(10)是氢，甲基或乙基；R(5)，R(6)，R(7)和R(8)是相互独立的氢，F，CI，Br，I，具有1，2，3或4个C-原子的烷基，具有3，4，5，6，7或8个C-原子的环烷基，-CN，-CF3，-C2F5，-C3F7，-N3，-NO2，-CONR(13)R(14)，-COOR(15)，R(16)-CsH2s-Y-或苯基，苯基不被取代或被由F，Cl，Br，I，CF3，甲基，甲氧基，氨磺酰和甲磺酰中选出的1或2个取代基取代；R(13)和R(14)相互独立的是氢或具有1，2或3个C-原子的烷基；R(15)是氢，甲基，乙基，苯基或-CuH2u-NR(13)R(14)；u是2或3；R(16)是氢，具有3，4，5，6，7或8个C-原子的环烷基，-COOR(15)，噻吩基，咪唑基，吡啶基，喹啉基，异喹啉基，哌啶基，1-吡咯烷基，N-吗啉代，N-甲基哌嗪代，CtF2t+1或苯基，苯基不被取代或者被由F，Cl，Br，I，CF3，甲基，甲氧基，氨磺酰或甲磺酰中的1或2个取代基取代；s是零，1，2，3，4，5或6；t是1，2或3；Y是SOq，-CO-，-SO2-NR(10)-，-O-，-NR(10)-或-CO-NR(10)；可是，其中R(6)不可以是-OCF3或-OC2F5；