[发明专利]烷基硼酸衍生物，它们的制备方法及含它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其异构体及其与药用酸或碱的加成盐，其中各基团的定义详见说明书，本发明还公开了式(I)化合物的制备方法和含有式(I)化合物的药物组合物。

主权项

1.(I)化合物，其异构体及其与药用酸或碱的加成盐其中R1和R2可相同或不同且为氢原子或直链或支链C1-6烷基或R1和R2与和它们相连的碳原子一起形成C3-8环烷基，R3为氢原子或直链或支链C1-6烷基，R4为：-由一或多个相同或不同的直链或支链C1-6烷基任意取代的氨基，-由一或多个相同或不同的直链或支链C1-6烷基任意取代的脒基，-由直链或支链C1-6烷基任意取代的胍基，-由直链或支链C1-6烷基任意取代的异硫脲基，-由直链或支链C1-6烷基任意取代的亚氨基甲基氨基，-由杂环取代的巯基，其中杂环基意指含一，二或三个选自氧，氮和硫的杂原子的饱和或不饱和5-至12-员单环或双环，该杂环可由一或多个卤原子或直链或支链C1-6烷基，直链或支链C1-6烷氧基，羟基或三卤代甲基，可由一或多个直链或支链C1-6烷基取代的氨基，亚氨基或芳磺酰基任意取代，-或杂环基，其中杂环基意指含一，二或三个选自氧，氮和硫的杂原子的饱和或不饱和5-至12-员单环或双环，该杂环可由一或多个卤原子或直链或支链C1-6烷基，直链或支链C1-6烷氧基，羟基或三卤代甲基，可由一或多个直链或支链C1-6烷基取代的氨基，亚氨基或芳磺酰基任意取代，R5和R6分别为氢原子或直链或支链C1-6烷基，或形成蒎烷二醇的烷基硼酸酯，m为0≤m≤6的整数，n为1≤n≤6的整数，A为任何一个下面基团：*由一或多个相同或不同的卤原子或直链或支链C1-6烷基，直链或支链C1-6烷氧基，羟基或由一或两个相同或不同的直链或支链C1-6烷基，直链或支链C1-6烷磺酰基或芳磺酰基任意取代的氨基任意取代的双环烷基(C5-10)苯基，*或下式基团条件是此时m不是零，其中R7和R8可相同或不同且为氢原子，直链或支链C1-6烷基，其可由一或多个芳基，杂环基、芳磺酰氨基或由一或多个如上定义的基团任意取代的C5-10双环烷基苯基或2，3-二氢化茚基任意取代，直链或支链C1-6烷磺酰基，芳磺酰基，芳基，杂环基或可由一或多个如上定义的基团取代的双环烷基(C5-10)苯基，2，3-二氢化茚基，其中杂环基如上所定义，芳基意指苯基，萘基或四氢萘基，它们中的每一个可由一或多个卤原子或直链或支链C1-6烷基，C3-7环烷基，C5-10双环烷基，直链或支链C1-6烷氧基，羟基或三卤代甲基或可由一或多个直链或支链C1-6烷基任意取代的氨基任意取代，或下式基团：或其中Ra为直链或支链C1-6烷基或任意取代的苯基，其中任意取代的苯基意指可由一或多个相同或不同的卤原子或直链或支链C1-6烷基，直链或支链C1-6烷氧基，羟基，取代或未取代氨基或直链或支链C1-6三卤代烷基任意取代，Rb和Rc可相同或不同且为氢或卤原子或直链或支链C1-6烷基，直链或支链C1-6烷氧基，羟基，取代或未取代氨基或三卤代甲基，其中取代氨基中的取代基为一或多个相同或不同的直链或支链C1-6烷基，直链或支链的C1-6烷磺酰基或芳磺酰基，A2为-CO-或-CS-，A1为-CO-，-CS-或-SO2-。