[发明专利]具有视黄酸衍生物类生物活性的四氢萘、苯并二氢吡喃、二氢苯并噻喃和1,2,3,4－四氢喹啉羧酸的芳基或杂芳基酰胺

摘要

式(I)的化合物，其中X是S、O、NR’，其中R’是H或含1至6个碳原子的烷基，或者X是[C(R1)2]n，其中n是0至2的整数；1；Y是苯基或萘基，或杂芳基；W是取代基，该取代基选自F、Br、Cl、I、C1-6烷基、氟取代的C1-6烷基、NO2、N3、OH、OCH2OCH3、OC1-10烷基、四唑基、CN、SO2C1-6烷基、SO2C1-6烷基、SO2C1-6氟取代的烷基、SO-C1-6烷基、CO-C1-6烷基、COOR8、苯基、被不包括苯基或取代的苯基的W取代的苯基；L是-(C＝Z)-NH-或-NH-(C＝Z)-；Z是O或S；A是其中q是0-5的(CH2)q、含3-6个碳原子的低级支链烷基、含3-6个碳原子的环烷基、含2-6个碳原子和1或2个双键的链烯基、含2-6个碳原子和1或2个三键的链炔基，且B是COOH或其药用盐、COOR8、CONR9R10、-CH2OH、CH2OR11、CH2OCOR11、CHO、CH(OR12)2、CHOR13O、-COR7、CR7(OR12)2、CR7OR13O，其中R1-R13及o、p、m、n、r定义如权利要求1，该化合物具有视黄酸衍生物类生物活性。∴

主权项

1.下式的化合物其中X是S、O、NR’，其中R’是H或含1至6个碳原子的烷基，或者X是[C(R1)2]n，其中n是0至2的整数；R1独立地是H或1至6个碳原子的烷基；R2是氢或1至6个碳原子的低级烷基；R3是氢、1至6个碳原子的低级烷基或F；m是0-2的整数；o是0-4的整数；p是0-2的整数；L是-(C＝Z)-NH-或-NH-(C＝Z)-；Z是O或S；r是0-2的整数，条件是当Z是O时，p和r之和至少是1；Y是苯基或萘基，或杂芳基，该杂芳基选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、噁唑基、咪唑基和吡唑基，所述苯基、萘基和杂芳基任选地被一个或两个R2基团取代；W是取代基，选自F、Br、Cl、I、C1-6烷基、氟取代的C1-6烷基、NO2、N3、OH、OCH2OCH3、OC1-10烷基、四唑基、CN、SO2C1-6烷基、SO2C1-6烷基、SO2C1-6氟取代的烷基、SO-C1-6烷基、CO-C1-6烷基、COOR8、苯基、被不包括苯基或取代的苯基的W基团取代的苯基；A是其中q是0-5的(CH2)q、含3-6个碳原子的低级支链烷基、含3-6个碳原子的环烷基、含2-6个碳原子和1或2个双键的链烯基、含2-6个碳原子和1或2个三键的链炔基，且B是COOH或其药用盐、COOR8、CONR9R10、-CH2OH、CH2OR11、CH2OCOR11、CHO、CH(OR12)2、CHOR13O、-COR7、CR7(OR12)2、CR7OR13O，其中R7是含1至5个碳原子的烷基、环烷基或链烯基，R8是含1至10个碳原子的烷基或烷基部分含1至10个碳原子的三甲代甲硅烷基烷基、或含5至10个碳原子的环烷基，或者R8是苯基或C1-6低级烷基苯基，R9和R10独立地为氢、含1至10个碳原子的烷基、或含5-10个碳原子的环烷基、或苯基或C1-6低级烷基苯基，R11是1-6个碳原子的低级烷基、苯基或C1-6低级烷基苯基，R12是1-6个碳原子的低级烷基，而R13是含2至5个碳原子的二价烷基，条件是当Y是苯基和Z是O时，p至少是1，r至少是1，和稠环的芳族部分中的取代基不是烷基，另外的条件是当Y是吡啶基和Z是O时，稠环的芳族部分中的至少一个取代基W不是烷基或烷氧基。