[发明专利]作为氧化氮合酶抑制剂的脒和异硫脲衍生物

摘要

提供新的式(Ⅰ)化合物,其中X,R1,R2,R3,R4和R5如本说明书所定义,及其光学异构体和外消旋体及其药学上可接受的盐;同时提供其制备方法,包含其的组合物及其治疗用途。

主权项

1.式(I)化合物及其光学异构体、外消旋体和其药学上可接受的盐：其中X表示NR6，S，O，CH2或一个键；R1表示C1-3的S-烷基或含有1-4个选自O，N及S杂原子的五元杂环芳环，任选其碳原子被选自卤素，三氟甲基，C1-6烷基，硝基或氰基的一个或多个基团取代；R2表示氢，C1-6烷基，-(CH2)dOH，-(CH2)dOAr或-(CH2)nAr；R3表示氢，C1-6烷基，-(CH2)bOH，-(CH2)bOAr或-(CH2)nAr；R4表示氢，C1-6烷基，-(CH2)cOH，-(CH2)cOAr或-(CH2)hAr；R5表示氢，C1-6烷基，-(CH2)qOH，-(CH2)qOAr，-(CH2)nAr，-(CH2)tCOOR8或-(CH2)tCONR9R10；或者R3与R4或R4与R5一起表示链-(CH2)m-或-(CH2)rY(CH2)p-；Ar表示苯环，含有1个或2个氮原子的六元杂环芳环，或含有1-4个选自O，N及S杂原子的五元杂环芳环，所述苯环，六元杂环芳环或五元杂环芳环可任选被选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素，硝基，氰基，C1-6多氟烷基，苯基或含有1-4个选自O，N及S杂原子的五元杂环芳环的一个或多个基团取代；Y表示O，S或NR7；m表示3-5的整数；r及p各自独立表示1-3的整数，只要r+p在2-4的范围内；R6，R7，R8，R9及R10各自独立表示氢或C1-6烷基；或NR9R10一起表示哌啶基，吡咯烷基，吗啉基，四氢异喹啉基，哌嗪基或被R15基取代的哌嗪基；R15表示C1-6烷基或-(CH2)wQ基团：Q表示任选被一个或多个选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素，硝基，氰基及三氟甲基的基团取代的苯基；n，w及d各自独立表示0-6的整数；h，q及b各自独立表示1-6的整数；c表示2-6的整数；t表示1-5的整数；其条件是，(a)当X表示NH，O，CH2或一个键及同时R2，R3及R5分别表示氢时，则R4不表示氢或C1-6烷基；(b)当X表示NR6，O或S时，则d表示1-6的整数。