[发明专利]作为速激肽拮抗剂的N－酰基－2－取代的－4－(苯并咪唑基或咪唑并吡啶基取代的残基)哌啶

摘要

本发明关于具有下式的化合物，其N-氧化物形式，医药上可接受的酸或碱加成盐及立体化学上异构的形式，其中n为0，1或2；m为1或2，其条件为若m为2，则n为1；X为共价键或具式-O-、-S-、-NR3-的二价基团；＝Q为＝O或＝NR3；R1为Ar1，Ar1C1-6烷基或二(Ar1)C1-6烷基，其中各C1-6烷基可被取代；R2为Ar2，Ar2C1-6烷基，Het或HetC1-6烷基；L为具式(A)或(B)的苯并咪唑或咪唑并吡啶衍生物；Ar1为可被取代的苯基；Ar2为萘基或可被取代的苯基；且Het为可被取代的单环或双环杂环；做为物质P拮抗剂；其制备，包括它们的组合物及其做为医药品的用途。∴

主权项

1.一种具有下式的化合物：其N-氧化物形式，医药上可接受的加成盐或立体化学上异构的形式，其中n为1；m为1；X为共价键或具有式-O-、-S-、-NR3-的二价基团；＝Q为＝O；R1为Ar1或Ar1C1-6烷基；R2为Ar2，Ar2C1-6烷基或Het；L为具下式的基团：其中p为0或1；Y-为具式-CH2-，-CH(OH)-，-O-，-S-，-S(＝O)-或-NR3-的二价基团；或为具式＝CH-的三价基团；-A＝B-为具式-CH＝CH-或-N＝CH-的二价基团；R3独立为氢或C1-6烷基；R4为C1-6烷基或具下式的基团：????-Alk-R7????????????????????(c-1)或????-Alk-Z-R8??????????????????(c-2)；其中Alk为C1-6亚烷基；????Z为具式-O-的二价基团；????R7为经1个选自卤素或C1-6烷氧基的取代基取代的苯基；呋????喃基；经1个选自C1-6烷基或羟基C1-6烷基的取代基取代的????呋喃基；噻吩基；经1或2个C1-6烷基取代基取代的噁唑基；????噻唑基；经1个C1-6烷基取代基取代的噻唑基；R8为C1-6烷基；R5为氢；R6为氢或Ar1C1-6烷基；Ar1为苯基；经1、2或3个独立选自卤素，卤代C1-4烷基，或C1-4烷氧基的取代基取代的苯基；Ar2为萘基；苯基；经1、2或3个独立选自卤素，氰基，胺基，C1-4烷基，卤代C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代的苯基；和Het为选自吡咯基，呋喃基，噻吩基，异噁唑基，噻唑基，吡啶基和吡嗪基的单环杂环；或选自喹啉基，喹喏啉基，吲哚基，苯并噻唑基和苯并呋喃基的双环杂环；各单环和双环杂环可在碳原子上任选地经1或2个选自卤素，C1-4烷基或三(卤代)甲基的取代基取代。