[发明专利]抑生长素肽无效
| 申请号: | 96195120.6 | 申请日: | 1996-06-28 |
| 公开(公告)号: | CN1156492C | 公开(公告)日: | 2004-07-07 |
| 发明(设计)人: | R·阿尔伯特;W·包尔;C·布鲁斯;N·查德拉毛利;I·勒维斯;G·维克贝克尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦蒂斯有限公司 |
| 主分类号: | C07K14/655 | 分类号: | C07K14/655;A61K38/31;A61K51/08 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗宏;温宏艳 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | 本发明涉及具有有益药理性质的游离形式,盐形式或与可检测元素配合的含有式I氨基酸序列的抑生长素类似物-(D/L)Trp-Lys-X1-X2其中X1是取代的Thr,Ser,Tyr,Glu或Cys残基和X2是在Cα侧链上具有芳香残基的α-氨基酸,或者选自Dab,Dpr,Dpm,His,(Bzl)HyPro,噻吩基-Ala,环己基-Ala和叔丁基-Ala的氨基酸单元,所述序列的残基Lys相应于天然抑生长素-14的残基Lys9。 | ||
| 搜索关键词: | 生长素 | ||
【主权项】:
1.游离形式、或其盐或配合物形式的环状抑生长素六肽,它包含编号为1到6的六肽单元,所述六肽单元的位置3到6的残基具有式(I)的氨基酸序列: -(D/L)Trp-Lys-X1-X2- (I)其中X1是式(a)或(b)基团
或
其中R1是任意取代的苯基,R2是-Z1-CH2-R1,-CH2-CO-O-CH2-R1,
或
其中Z1是O或S,和X2是在Cα侧链上具有芳香残基的α-氨基酸,或是选自Dab,Dpr,Dpm,His,(Bzl)HyPro,噻吩基-Ala,环己基-Ala和叔丁基-Ala的氨基酸单元,所述序列的残基Lys相应于天然抑生长素-14的残基Lys9。
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