[发明专利](－)6－氯－4－环丙基乙炔基－4－三氟甲基－1,4－二氢－2H－3,1－苯并噁嗪－2－酮的不对称合成无效
| 申请号： | 96194132.4 | 申请日： | 1996-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN1119319C | 公开（公告）日： | 2003-08-27 |
| 发明（设计）人： | A·S·汤姆森;E·G·科尔莱;E·J·J·格拉波斯基;N·雅苏达 | 申请（专利权）人： | 麦克公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C217/58;C07C215/68;C07D265/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 钟守期,温宏艳 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了一种改进的高效HIV反转录酶抑制剂(I)的合成方法，涉及乙炔化物和三氟甲基酮，此方法在手性氨基醇的存在下产生手性产物。∴ | ||
| 搜索关键词： | 丙基 乙炔 甲基 不对称 合成 | ||
【主权项】：
1.一种不对称合成结构如下的手性化合物的方法，其中，P为氨基保护基；该方法包括以下步骤：(a)在-78℃～10℃的温度范围内，在非质子传递溶剂中，准备一种由过量的，具有如下结构的(1R，2S)-N-取代的降麻黄碱、过量的环丙基乙炔和过量的选自正丁基锂或仲丁基锂或叔丁基锂的锂化试剂组成的混合物；其中，R为C1-4烷基，或-NR2形成吡咯烷基或哌啶基；(b)使步骤(a)的混合物与1当量的如下结构的试剂混合，并将所获反应混合物保持在-78℃～-20℃的温度范围内；其中，P为氨基保护基；(c)加入质子源使反应终止；(d)获得希望的化合物。
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