[发明专利]三环苯并氮杂加压素拮抗剂

摘要

对Ｖ１和／或Ｖ２受体显示拮抗活性的和在体内显示加压素拮抗活性的如本文所定义的通式（Ⅰ）三环化合物，用这些化合物治疗以过剩的肾水重吸收为特征的疾病的方法，以及这些化合物的制备方法。

主权项

1．选自下述通式Ⅰ的化合物和其药学上可接受的盐：其中Y选自：-CH2-，A-B选自下述基团：下述部分：表示苯基或被1或2个选自：(C1-C3)低级烷基、卤素、氨基、(C1-C3)低级烷氧基或(C1-C3)低级烷氨基的取代基选择取代的苯基；下述部分是含氮原子的5-元芳(不饱和)杂环，其中D选自碳和氮，E和F代表碳，并且其中的碳原子可以被选自卤素、(C1-C3)低级烷基、羟基、-COCl3、-COCF3、-CHO、氨基、(C1-C3)低级烷氧基、(C1-C3)低级烷氨基、-CONH-低级烷基(C1-C3)、和-CON[低级烷基(C1-C3)]2选择取代；q是1或2；Rb各自独立地选自氢、-CH3或-C2H5；R3为下式基团：其中Ar是选自下述基团：其中，R4选自氢、低级烷基(C1-C3)、-CO-低级烷基(C1-C3)；R1和R2独立地选自氢、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R5选自氢、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自：(a)下式基团：直链的或支链的-NHC(O)O-低级烷基(C3-C8)，直链的或支链的-NHC(O)-低级烷基(C3-C8)，直链的或支链的-NHSO2-低级烷基(C3-C8)，直链的或支链的-NHC(O)O-低级链烯基(C3-C8)，直链的或支链的-NHC(O)-低级链烯基(C3-C8)，直链的或支链的-NHSO2-低级链烯基(C3-C8)，其中环烃基定义为：(C3-C6)环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra各自独立地选自氢、-CH3或-C2H5，-(CH2)q-O-低级烷基(C1-C3)、-CH2CH2OH，q为1或2；R1、R2和Rb如前文定义；其中R7是低级烷基(C3-C8)、低级链烯基(C3-C8)、-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，其中p为1-5，和X选自O、S、NH和NCH3；R1和R2如前文定义；(c)下式基团：其中J是Ra、直链的或支链的低级烷基(C3-C8)、直链的或支链的低级链烯基(C3-C8)、-O-直链的或支链的低级烷基(C3-C8)、-O-直链的或支链的低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃、四氢噻吩，下述基团：或-CH2-K’，其中K’是(C1-C3)低级烷氧基、卤素、四氢呋喃、四氢噻吩或下述杂环基：其中D、E、F和G选自碳或氮，其中碳原子可以被卤素、(C1-C3)低级烷基、羟基、-CO-低级烷基(C1-C3)、CHO、(C1-C3)低级烷氧基、-CO2-低级烷基(C1-C3)，；以及Ra和Rb如前文定义；(d)下式基团：其中Rc选自卤素、(C1-C3)低级烷基、-O-(C1-C3)低级烷基、OH、-OC(O)-低级烷基(C1-C3)、-S-低级烷基(C1-C3)，其中Ra和Rb如前文定义和Ar’选自下述基团：其中，W’选自：O、S、NH、N-低级烷基(C1-C3)、NHCO-低级烷基(C1-C3)和NSO2低级烷基(C1-C3)；R8和R9分别选自：氢、低级烷基(C1-C3)、S-低级烷基(C1-C3)、卤素、-NH-低级烷基(C1-C3)、-N-[低级烷基(C1-C3)]2、-OCF3、-OH、-CN、-S-CF3、-NO2、-NH2、O-低级烷基(C1-C3)，-N(Rb)(CH2)v-N(Rb)2和CF3，其中v是1-3；和R10选自：氢、卤素和低级烷基(C1-C3)；R14是-O-直链的或支链的低级烷基(C3-C8)，其中n是0或1；Ra是氢、-CH3或-C2H5；R’是氢、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基或卤素；R20是氢、卤素、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基、-NH2、-NH-(C1-C3)低级烷基、-N-[(C1-C3)低级烷基]2、