[发明专利]制备某种氮杂环己肽的方法无效
| 申请号： | 96191834.9 | 申请日： | 1996-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN1127515C | 公开（公告）日： | 2003-11-12 |
| 发明（设计）人： | K.M.贝尔克;D.R.奔德尔;R.M.布拉克;D.L.胡赫斯;W.伦纳德 | 申请（专利权）人： | 麦克公司 |
| 主分类号： | C07K7/56 | 分类号： | C07K7/56;C07K1/107;//A61K38/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴玉和,温宏艳 |
| 地址： | 美国新泽西*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文公开了一种制备式(I)氮杂环己肽的新方法，其中所有的变量在本文中限定。∴ | ||
| 搜索关键词： | 制备 某种 氮杂环己肽 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备下式氮杂环己肽化合物或其药用酸加成盐的方法：其中R1是CH2CH2NH2；RI是C9-C21烷基，或C9-C21链烯基；RII是H，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，(CH2)2-4OH，或(CH2)2-4NRIVRV；RIII是H，C1-C4烷基C3-C4链烯基，(CH2)2-4OH，(CH2)2-4NRIVRV；RIV和RV是H；其包括以下步骤：a)用甲硼烷复合物还原下式的化合物II：其中甲硼烷复合物是甲硼烷与二甲硫、二苄硫、二苯硫、THF或1，4-氧硫杂环己烷复合或BH2Cl与二甲硫复合产物；得到下式的化合物III：b)通过将化合物III与溶在乙腈中的苯硫酚反应，得到下式的化合物IV：c)通过用式HNRIIRIII的胺置换苯硫基将化合物IV立体选择性地转变成化合物I。
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