[发明专利]制备前体药的方法无效
| 申请号： | 96123479.2 | 申请日： | 1992-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN1217335A | 公开（公告）日： | 1999-05-26 |
| 发明（设计）人： | J·H·肯顿;R·冯波斯特尔;J·M·卡萨戴;B·卡米雷迪;M·T·马丁;R·J·马西;A·D·纳帕;D·M·辛普森;R·G·史密夫;R·C·蒂特马斯;R·O·威廉斯 | 申请（专利权）人： | 伊根国际有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/00 | 分类号： | C07H19/00;C07D309/14;C07F9/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开的和要求保护的前体药通过催化蛋白例如酶和催化抗体活化。本发明包括这些前体药以及诱出活化前体药的催化抗体的半抗原。前体药用作细胞毒性化学治疗剂,如抗肿瘤剂。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 前体药 方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备具有下式的取代的芳族酯化合物的方法：式中：X是药物XOH的残基，R1、R2、R3、R4和R5相同或不同，并且各自是H、具有1-10个碳原子的烷基、具有1-10个碳原子的烷氧基、单环芳基、具有1-10个碳原子的烯烃、羟基、羟烷基、氨基烷基、硫代烷基、氨基、烷基氨基、烷基膦酸酯、烷基磺酸酯、烷基羧酸酯或烷基铵，条件是R1至R5中至少一个不是H，并且其中所述化合物不是Ara-C-2,4,6-三甲基苯甲酸酯、Ara-C-3,4,5-三甲基苯甲酸酯或Ara-C-2,6-二甲基苯甲酸酯；其特征在于使下式化合物或其反应性衍生物与药前XOH反应，其中X、R1、R2、R3、R4和R5的定义同上。
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