[发明专利]由5-甲基尿苷制备d4T无效
| 申请号： | 96105786.6 | 申请日： | 1996-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN1059213C | 公开（公告）日： | 2000-12-06 |
| 发明（设计）人： | Ｒ·Ｈ·施佩托;陈邦池;Ｓ·Ｌ·程兰 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及由５ＭＵ制备ｄ４Ｔ的改进方法。本发明的另一方面涉及此方法过程中产生的有用中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 制备 d4t | ||
【主权项】：
1.一种制备2′，3′-二脱氢-3′-脱氧胸苷的方法，包括下列步骤：a)用碱金属氢氧化物处理2′，3′，5′-三(甲磺酰基)-5-甲基尿苷(2)，得到环氧化物3，b)用卤化氢处理环氧化物3，得到化合物4a和4b的混合物，其中X为氯、溴或碘，c)用酰基卤化物处理4a和4b的混合物，得到5a和5b的混合物，其中R为C1-6烷基，d)用还原金属处理化合物5a或5b或者它们的混合物，得到化合物6，e)使化合物6的5′-甲磺酰酯基团裂解，产生2′，3′-二脱氢-3’-脱氧胸苷。
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