[发明专利]多相催化蛋白酶的抑制剂无效

专利信息
申请号: 95196204.3 申请日: 1995-11-14
公开(公告)号: CN1166403C 公开(公告)日: 2004-09-15
发明(设计)人: 穆罕默德·伊克巴尔;詹姆斯·迪博尔德;罗伯特·西曼;桑卡尔·查特吉;詹姆斯·C·考尔 申请(专利权)人: 赛福伦公司
主分类号: A61K38/05 分类号: A61K38/05;C07K5/04;C07C229/00
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 丁业平
地址: 美国宾*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文公开了由通式(I)所表示的多相催化蛋白酶的抑制剂。还公开了组成成员及优选的组成成员。制备和使用所披露化合物的方法也在本文中公开。∴
搜索关键词: 多相催化 蛋白酶 抑制剂
【主权项】:
1.通式如下的化合物:其中,R1选自-C≡N、-C(=O)OR9、苯二甲酰亚氨基、-NH-SO2R9和-NH-J;R2选自H、和具有3至7个碳原子的环烷基;R3选自-(CH2)m-NH-C(=N-R5)-NH2、-R6-NO2、-R6-J和-R6-CN;R4为-CH(CH2-R7)-Q;Q选自-CH-R8、-C(=O)CH2Cl、-C(=O)CH2Br、-C(=O)CH2F、-C(=O)CHF2、-C(=O)CF3、-C(=O)C(=O)NH-R7、-B(OH)2其中p为2或3;w为环烷基;R5选自-NO2、-CN和-J;R6为-(CH2)m-NH-C(=NH)-NH-;R7选自苯基和具有1至8个碳原子的烷基,所述烷基可被一个或多个卤原子或苯基任意取代;R8选自=O、=N-NHC(=O)-NH2、=N-OH、=N-OCH3、=N-O-CH2-C6H5、=NNH-C(=S)-NH2和=N-NH-J;R9选自氢和具有1至6个碳原子的烷基,所述烷基被一个或多个卤原子或苯基取代;    J为保护基团;n为3至10的整数;以及m为2至5的整数。
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