[发明专利]杀灭螺杆菌用的硫代吡啶无效
申请号: | 95194563.7 | 申请日: | 1995-06-09 |
公开(公告)号: | CN1070192C | 公开(公告)日: | 2001-08-29 |
发明(设计)人: | G·哈瑙尔;W·-A·西莫;P·齐默尔曼;W·奥普弗库赫;B·科尔;G·格鲁德勒;J·森恩·-比尔芬格 | 申请(专利权)人: | 比克·古尔顿·劳姆贝尔格化学公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/44;C07D471/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D401/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗宏,王景朝 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 通式(Ⅰ)所示的化合物,其中各取代基及符号的含义如说明书中所述,该化合物适用于杀灭螺旋杆菌。$#! | ||
搜索关键词: | 杀灭 螺杆 吡啶 | ||
【主权项】:
1.通式Ⅰ所示的化合物及其盐,R1??为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素;R2??为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素或三氟甲基;R3??为氢、1-4C-烷基、由R4取代的1-4C-烷基、1-4C-烷羰基、2-4C-链烯基羰基、卤代-1-4C-烷羰基、N(R14)R15-1-4C-烷羰基、二-1-4C-烷基氨基甲酰基或者1-4C-烷基磺酰基;R4??为羟基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基或-N(R14)R15;R5??为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基;R6??1-7C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-链烯基、由R8和R9取代的苯基或CmH2m-R6a基团;R6a?为一或二-1-4C-烷基氨基甲酰基、一或二-1-4C-硫代氨基甲酰基、N-1-4C-烷基-N′-氰基-脒基、1-N-1-4C-烷基氨基-2-硝基-1,2-亚乙基、N-2-丙炔基-N′-氰基-脒基、氨基磺酰基-脒基、或者一个由R8和R9取代的单环基或双环基,所述环基选自苯、呋喃、噻吩、吡咯、噁唑、异噁唑、噻唑、噻唑啉、异噻唑、咪唑、咪唑啉、吡唑、三唑、四唑、噻二唑、噻二唑-1-氧化物、噁二唑、吡啶、吡啶-N-氧化物、嘧啶、三嗪、吡啶酮、苯并咪唑、咪唑吡啶、苯并噻唑和苯并噁唑;R7??为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基;R8??为氢、1-4C-烷基、羟基、1-4C-烷氧基、卤素、硝基、胍基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、R10取代的1-4C-烷基或者-N(R11)R12;R9???为氢、1-4C-烷基、羟基、1-4C-烷氧基、氟或三氟甲基;R10??为羟基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基或-N(R11)R12,其中R11??为氢、1-4C-烷基或-CO-R13,以及R12??为氢或1-4C-烷基,或者其中R11与R12一起,并在二者与之键合的氮原子参与下,成为一个哌啶子基或一个吗啉代基;R13??为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基;R14??为1-4C-烷基;以及R15??为1-4C-烷基;或者其中R14与R15一起,并在二者与之键合的氮原子参与下,成为一个哌啶子基或一个吗啉代基;n????为0或1的数;m????为1至7的一个数;而且X????为CH或N;其中,排除通式Ⅰ所示、X为CH,同时R1???为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基;R3???为氢或1-4C-烷基;R6a??为一个由R8与R9取代的单环或双环基团,所述单环或双环团选自苯、呋喃、噻吩、吡咯、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、咪唑、吡唑、三唑、四唑、噻二唑、吡啶和嘧啶;R8???为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、胍基、由R10取代的1-4C-烷基或-N(R11)R12;R9???为氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、氟或三氟甲基;R10??为氢、1-4C-烷氧基或-N(R11)R12;且R2、R5、R6、R7、R11、R12、R13、R14、R15、n及m具如上所述含义的化合物。
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