[发明专利]由二醇或卤代醇制备顺式-1-氨基-2-链烷醇的区域专一性方法无效
申请号: | 95192931.3 | 申请日: | 1995-03-07 |
公开(公告)号: | CN1077881C | 公开(公告)日: | 2002-01-16 |
发明(设计)人: | T·R·弗尔霍芬;F·E·罗伯斯;C·H·森纳纳亚克;K·M·赖恩 | 申请(专利权)人: | 麦克公司 |
主分类号: | C07C213/02 | 分类号: | C07C213/02;C07C215/42 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 魏金玺,姜建成 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 由1,2-茚二醇或2-卤代-1-茚醇合成顺式-1-氨基-2-茚醇的任何对映体或所述对映体的混合物的区域选择性方法,所述方法基本上保持了1,2-茚二醇在C-2位上碳氧键的立体化学的完整性,其中该方法包括步骤(a)将1当量的1,2-茚二醇混入溶剂中,所述溶剂选自烷基腈或芳基腈;(b)将至少大约1.5当量的酸加到混合物中,所述酸选自强质子酸或路易斯酸或有机酸,然后将所得混合物的温度保持在约-70℃至约30℃之间;时间为约0.25小时至约6.0小时之间;(c)加入过量的水进行水解,搅拌约0.5小时至约8.0小时,温度为约25℃至约80℃,基本上得到顺式-1-氨基-2-茚醇。$#! | ||
搜索关键词: | 卤代醇 制备 顺式 氨基 链烷醇 区域专一性 方法 | ||
【主权项】:
1、由1,2-茚二醇合成顺式-1-氨基-2-茚醇的任何对映体或所述对映体的混合物的区域选择性方法,所述方法基本上保持了1,2-茚二醇在C-2位上碳氧键的立体化学的完整性,其中该方法包括步骤:(a)将1当量的1,2-茚二醇混入溶剂中,所述溶剂选自烷基腈或苯基腈或萘基腈;(b)将至少1.5当量的酸加到混合物中,所述酸选自强质子酸或路易斯酸或有机酸,然后将所得混合物的温度保持在-70℃至30℃之间,时间为0.25小时至6.0小时之间;(c)加入过量的水进行水解,搅拌0.5小时至8.0小时,温度为25℃至80℃,基本上得到顺式-1-氨基-2-茚醇。
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