[发明专利]多索茶碱的制备方法无效
| 申请号： | 95111601.0 | 申请日： | 1995-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN1133842A | 公开（公告）日： | 1996-10-23 |
| 发明（设计）人： | 顾克利 | 申请（专利权）人： | 绍兴市医药工业研究所 |
| 主分类号： | C07D473/08 | 分类号： | C07D473/08;//;23500;23900) |
| 代理公司： | 上海医药专利事务所 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 312500 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备多索茶碱的新方法。该方法采用茶碱(或无水茶碱)为原料，与卤代乙醛缩乙二醇，通过N-烃基化反应，直接制得多索茶碱。本发明方法革除了现有技术中的NaIO4氧化剂，成本低、收率高、反应步骤短、操作简便、“三废”污染少，产品质量好，有较高的经济效益和社会效益。 | ||
| 搜索关键词： | 茶碱 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种多索茶碱的制备方法，其特征在于该方法采用茶碱(或无水茶碱)(IV)为原料，制备茶碱盐，然后与卤代乙醛缩乙二醇(V)，通过N-烃基化反应直接制得多索茶碱(I)，具体步骤包括：(1)制备茶碱盐：在水或有机溶剂存在下，将茶碱(或无水茶碱)用1-1.3克分子量配比的碱，于50℃-150℃反应2-4小时，制得茶碱盐；(2)制备多索茶碱：在有机溶剂存在下，将上述制得的茶碱盐加入1-1.4克分子量配比的卤代乙醛缩乙二醇，于50℃-150℃反应12-14小时，以簿层层析检测反应终点(展开剂：丙酮∶二氯甲烷＝1∶1)，反应物过滤后得多索茶碱粗品，然后用6-8倍量无水乙醇重结晶制得多索茶碱。
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