[发明专利]硝基杂环化合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 95103488.X 申请日: 1991-01-18
公开(公告)号: CN1111621A 公开(公告)日: 1995-11-15
发明(设计)人: A·D·纳恩;K·E·林德;S·尤里松;W·C·埃克尔曼 申请(专利权)人: E·R·斯奎布父子公司
主分类号: C07D227/06 分类号: C07D227/06;C07D247/00;C07D315/00;C07D233/91;C07F5/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 姜建成
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 锝—99m与放射活性的铼二肟配合物的硼酸加合物,其中的每一个包括生化活性基团,这些加合物作为诊断和治疗剂是有效的。
搜索关键词: 硝基 杂环化合物 制备 方法
【主权项】:
1、一种制备下式结构的硝基杂环化合物的方法,其中环部分为5-或6-元环或芳香环;n是5-或6-元环上可供取代位置的总数;所说的一个或多个R基团各自是氢、卤素、烷基、芳基、烷氧基、氧杂烷基、羟烷氧基、链烯基、芳烷基、芳烷酰胺、烷酰胺、烷基胺和(烷基胺)烷基;X1是氮、硫、氧、-CR=或-CRR-;而(A1)P当P是0时则不存在,这种情况下所说的环是通过氮或碳原子连结到硼原子上,当P是一个大于0的整数时,(A1)P含介于所说的环和硼原子之间的联结基;当P>1时其中A1或各种A1单元形成直链或支链,它们各自选自如下基团:-CH2-、-CHR4-、-CR4R5-、-CH=CH-、-CH=CR4-、-CR4=CR5-、-C≡C-、环烷基、环烯基、芳基、杂环基、氧、硫、、-NH-、-HC=N-、-CR4=N、-NR4-、-CS-;其中R4和R5各自选自烷基、链烯基、烷氧基、芳基、5-或6-元含氮或氧的杂环、卤素、羟基或羟烷基。该方法包括在溶剂中以及在碱存在下,使式(其中L是离去基团)的化合物与选自下列的化合物偶合。
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