[发明专利]4-脱氧-4-表鬼臼毒素衍生物的制备方法无效
申请号: | 95103396.4 | 申请日: | 1992-01-25 |
公开(公告)号: | CN1046521C | 公开(公告)日: | 1999-11-17 |
发明(设计)人: | 寺田忠史;藤本胜彦;野村诚;山下纯一;武田节夫;小武内尚;山口秀夫;W·康斯坦蒂 | 申请(专利权)人: | 大鹏药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;//;31700;31700) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨丽琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(Ic)所示衍生物的两种制法。其一是使式(Ia)所示衍生物在惰性溶剂中同时进行氧化还原制取(Ic)。其二是使式(Ia)所示衍生物在惰性溶剂中进行氧化制得(Ib),然后使(Ib)衍生物在惰性溶剂中进行氧化制取(Ic)。(Ic)衍生物用于制备(Ig)表示的4-脱氧-4-表鬼臼毒素衍生物。后者可作抗肿瘤剂的有效成分。上述通式中各符号含义参见说明书。 | ||
搜索关键词: | 脱氧 表鬼臼 毒素 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种通式(Ⅰc)表示的衍生物的制备方法(Ⅰc)式中,R4表示甲基、苄氧羰基、也可是有卤原子的低级烷酰基、或-Si(Rx)(Ry)(Rz)基(其中,Rx、Ry和Rz相同或不同,表示低级烷基或苯基),R7表示-(CH2)mCHO基(其中m为1或2),所述方法的特征在于,使通式(Ⅰa)表示的衍生物在惰性溶剂中同时进行氧化还原,由此制得通式(Ⅰc)表示的衍生物,通式(Ⅰa)为(Ⅰa)式中,R4的定义同上,R5表示低级链烯基。
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