[发明专利]一种阿糖腺苷合成的方法无效
| 申请号： | 95100006.3 | 申请日： | 1995-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN1042939C | 公开（公告）日： | 1999-04-14 |
| 发明（设计）人： | 苏潮品 | 申请（专利权）人： | 广东省药物研究所 |
| 主分类号： | C07H19/19 | 分类号： | C07H19/19 |
| 代理公司： | 广东专利事务所 | 代理人： | 阎永昌 |
| 地址： | 510180 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成阿糖腺苷的方法。阿糖腺苷是一种抗病毒药和开发其他新的抗肿瘤、抗爱滋病、治疗乙肝药物的起始原料。本发明的主要特征是从化合物（Ⅲ）即８－羟基－Ｎ6，３′，５′－三乙酰核糖腺苷起步，直接得到产率很高的化合物（Ⅵ）即８－肼基阿糖腺苷，然后化合物（Ⅵ）在中性介质内与氧化剂反应生成阿糖腺苷。本发明工艺简捷、操作安全方便，收率高，成本低，适于扩大为工业化大批量生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 腺苷 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种合成阿糖腺苷的方法，其特征在于从化合物(Ⅲ)即8-羟基-2′-对甲苯磺酰-N6,3′,5′-三乙酰核糖腺苷起步，在常压下用6～12倍量的无水肼在25～100℃温度下无水乙醇溶液中反应30～60小时，直接得到化合物(Ⅵ)，即8-肼基阿糖腺苷，然后化合物(Ⅵ)溶解在中性介质60％的甲醇、乙醇或水中，加入Mol量过量30％-50％的氧化剂Hg2O2或H2O2，在25-100℃温度下反应1-2小时，便生成阿糖腺苷(Ⅶ)。
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