[发明专利]哌啶衍生物、含有它的外周血管舒张剂及其应用

摘要

本发明涉及新型外周血管舒张剂，其特征在于其含有哌啶衍生物或其药用盐作为活性成分，所述哌啶衍生物或其药用盐具有优良的外周血管舒张活性，由通式（１）代表，其中Ｒ，Ｒ1和R2同说明书中所定义。

主权项

1.通式(1)所代表的派啶衍生物或其盐；其中，R为下式基团：其中，m为1-3的整数；R3为硝基；C1-6烷基；卤原子；氰基；C1-6烷酰基；氨基羰基，其可含有1-2个选自C1-6烷基和苯基的取代基；C1-6烷氧羰基；羧基；C1-6烷氧基；羟基；羟基氨基；C1-6烷硫基-C1-6烷基；羟基取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；C1-6烷氧基羰基取代的C2-6链烯基；在苯环上可有取代基的苯基，取代基选自羟基，苯基-C1-6烷氧基，C1-6烷酰氧基，硝基，可有C1-6烷酰基作为取代基的氨基，C1-6烷基和C1-6烷氧基；可含有C1-6烷基作为取代基的氨基-C1-6烷氧基；吗啉基取代的C1-6烷氧基；1，2，4-三唑基，其在1，2，4-三唑环上可含有氧代基作为取代基；1，2，3，4-四唑基；在咪唑环上可含有1-2个选自苯基和C1-6烷基的取代基的咪唑基；在吡唑环上可含有C1-6烷基作为取代基的吡唑基；吡啶基；吡咯基；吡咯烷基，在吡咯烷环上可有氧代基作为取代基；哌啶基，在哌环上可有氧代基作为取代基；苯并咪唑基；咪唑烷基，在其咪唑烷环上可有氧代基作为取代基；2-噁唑啉基；1，2，4-三唑基C1-6烷基；苯氧基；氨基-C1-6烷基，其含有选自C1-6烷基和C1-6烷酰基的取代基；下式基团：其中，R4和R5相同或不同，各自为氢原子，C1-6烷基，C1-6烷酰基，苯甲酰基，吡啶基羰基，C2-6链烯基-羰基，苯胺基硫代羰基，可含有C1-6烷基取代基的氨基硫代羰基，或可含1-2个选自C1-6烷基、苯基和C2-6链烯基的取代基的氨基羰基；C1-6烷酰基，其含有羟基或氨基作为取代基，其中氨基可有C1-6烷基取代基；吡啶基羰基，其在吡啶环上可含有的取代基选自硝基，可含C1-6烷酰基取代基的氨基，卤原子，C1-6烷基，吡咯基，C1-6烷硫基，C1-6烷酰基，羟基，可有C1-6烷基取代基的氨基羰基，C1-6烷氧羰基，羟基取代的C1-6烷基，苯基和1，2，4-三唑基；1，2，4-三唑基-C2-6烷酰基；呋喃甲酰基，其呋喃环上的取代基选自硝基、羟基取代的C1-6烷基，C1-6烷酰基和可有C1-6烷酰基作为取代基的氨基；噻吩基羰基，在其噻吩环上可含有的取代基选自硝基、C1-6烷基、卤原子和可有C1-6烷酰基取代基的氨基；芴基羰基，在其芴环上可含有的取代基选自氧代基和硝基；或下式基团：其中，Z为式：-CH2-或-NH-基团或硫原子；Y和W各自为式：＝CH-基团或氮原子；及式的键中虚线表示单链或双链；并且下式基团；可含有1-4个选自氧代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、C1-6烷硫基、卤原子、硝基和氨基的取代基；R1为可含有羟基取代基的C1-6烷基；R2为苯基-C1-6烷基，其在苯环上可含有选自下列基团的取代基：C1-6烷氧基，卤原子，羟基，硝基，C1-6烷基，C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷氧羰基，氨基甲酰基，羧基，可含有C1-6烷基取代基的氨基-C1-6烷氧基，羧基取代的C1-6烷氧基，和可含有选自C1-6烷酰基、C1-6烷氧羰基、和可含C1-6烷基取代基的氨基羰基的取代基的氨基；另外苯基-C1-6烷基的C1-6烷基片段中可含有C1-6烷氧羰基或羟基取代的C1-6烷基作为取代基；苯氧基-C1-6烷基，在其苯环上可含有的取代基选自C1-6烷氧基、C1-6烷基、卤原子、硝基、可含有C1-6烷酰基的氨基，及羟基；吡啶基-C1-6烷基，其在吡啶环上可有C1-6烷基取代基；噻吩基-C1-6烷基；呋喃基-C1-6烷基；下式基团：其中B为低级亚烷基，R27和R28相同或不同，各自为氢原子、C1-6烷基、苯基、C1-6烷酰基或苯甲酰基；C3-8环烷基-C1-6烷基；苯基-C2-6链烯基；含有苯基作为取代基的C3-8环烷基；或2，3-二氢-1H-茚基，在其2，3-二氢-1H-茚环上可含有的取代基选自C1-6烷氧基、羟基、硝基，可含C1-6烷酰基取代基的氨基；另外，R1和R2以及与其键合的相邻氮原子一起可形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或1，2，3，4-四氢异喹啉环，所述杂环的取代基选自羟基、C1-6烷氧基和苯基；条件是，当m为1时，则R3不为氨基；及当m为2及其中一个R3为氨基时，则另一个R3不为卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、硝基、氨基、由C1-6烷基单取代或双取代的氨基。