[发明专利]新的杂环状非离子射线照相造影剂的制备方法在审
| 申请号： | 94109375.1 | 申请日： | 1990-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN1107468A | 公开（公告）日： | 1995-08-30 |
| 发明（设计）人： | R·S·兰加纳芬;T·阿鲁纳查拉姆;E·R·马里内利;R·皮莱 | 申请（专利权）人： | E.R.斯奎布父子公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 新的具有式(I)结构的非离子型射线照相造影剂。这些新造影剂是水溶性的，具有所要求的低渗透压性质。式(I)中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和Y如说明书中所定义。 | ||
| 搜索关键词： | 环状 离子 射线 照相 造影 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式ⅩⅪ化合物的方法，式中R1和R2相同或不同，它们为：R3和R4相同或不同，它们为氢、甲基或-CH2CH2OH；R5为氢、C1-6烷基、-CH2CH2OH，CH2OH或OH；R6为C1-6烷基、-CH2CH2OH，CH2OH，OH或氢，并且可与R5相同或不同，所述方法包括：1)在合适的溶剂中使化合物Ⅺ与式ⅩⅨ的取代或未取代的溴代戊酰溴或相应的取代或未取代的氯戊酰氯反应，得到相应的式ⅩⅩ的N-酰苯胺，式中R1、R2、R3、R4、R5和R6如上所定义，在合适的溶剂中用碱处理式ⅩⅩ化合物，得到式ⅩⅪ的哌啶-2-酮；或者2)在乙酸中用乙酸银处理或在合适的溶剂中用乙酸四乙基铵处理将式ⅩⅪ化合物的吡咯烷-2-酮上的卤素取代基转化成乙酰氧基；用含水的氢氧化钠甲醇溶液或在甲醇钠存在下用甲醇对乙酰氧基化合物进行溶剂分解作用，得到其中R5和/或R6是羟基或CH2OH的化合物ⅩⅪ，在上述各方法中，需要时，可将存在的任意羟基在反应期间保护起来，然后在反应后脱去保护。
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