[发明专利]制备噁唑衍生物的方法无效
| 申请号： | 94104210.3 | 申请日： | 1990-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN1101041A | 公开（公告）日： | 1995-04-05 |
| 发明（设计）人： | 尼古拉斯·米恩韦尔 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D263/32 | 分类号： | C07D263/32;C07D263/46;C07D413/10;C07D413/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 姜建成 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了式I或II的噁唑衍生物，它们可用作为哺乳动物血小板凝集的抑制剂，式I和XIX化合物是那些其中n为7—9而R为氢或低级烷基的化合物。式II化合物是那些化合物，其中R是氢、低级烷基或与CO2一起形成四唑-1-基；R1是苯基或噻吩基；X是选自CH2CH2、CH＝CH和CH2O的二价连接基团；Y是连接到苯基3或4位上的选自OCH2、CH2CH2和CH＝CH的二价连接基团。式XX化合物是那些化合物，其中OCH2CO2R部分连接在苯基的3或4位上，而R为氢或低级烷基。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式Ⅱ化合物的方法，其中R1是苯基或噻吩基；R2是氢、低级烷基或与CO2一起表示四唑-1-基；X是二价连接基团，选自CH2CH2、CH=CH和CH2O；Y是在3-或4-苯基位上的二价连接基团，选自OCH2、CH2CH2和CH=CH；所述方法包括，(a)将式Ⅱa化合物水解成相应酸其中R2a是低级烷基，R1、X和Y如上述所定义；或者(b)用低级链烷醇酯化式(Ⅱb)化合物其中R1、X和Y如上述所定义；或(c)用催化氢化还原剂还原式(Ⅲ)化合物，得到式(Ⅳ)化合物，其中R1、R2和Y如上述所定义，(d)用BrCH2CO2R2a(其中R2a是低级烷基)烷基化式(Ⅴ)化合物，得到式(Ⅵ)化合物，其中R1和X如上述所定义，OH连接在苯环的3或4位，其中R2a是低级烷基，R1如上述所定义，X是CH2CH2，CH=CH；或(e)用式(Ⅷ)的噁唑烷基化式(Ⅶ)的3或4位取代的苯酚，得到式(Ⅸ)化合物，其中Ya是CH2O，R2a是低级烷基，其中R1是苯基或噻吩基，其中R1和R2a如上述所定义，Ya是CH2O，(f)式(Ⅹ)化合物的三氟甲磺酸酯与H2C=CHCO2R2a(其中R2a是低级烷基)反应，得到式(Ⅺ)化合物，其中R1是苯基或噻吩基，OH与苯环的3或4位连接，其中R1是苯基或噻吩基，R2a是低级烷基，(g)式(Ⅻ)化合物与CH2CO2R2a(其中R2a是低级烷基)的三甲基膦酸酯衍生物反应，得到式(ⅩⅢ)化合物，其中R1是苯基，甲酰基与苯环的3或4位相连，其中R1和R2a如上述所定义，(h)式(ⅩⅣ)化合物与式(ⅩⅤ)的膦酸噁唑反应，得到式(ⅩⅥ)化合物，其中R2a是低级烷基，侧链与苯环的3或4位相连，其中R1是苯基或噻吩基，其中R1是苯基或噻吩基，R2a是低级烷基，
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