[发明专利]6α,9α－二氟化甾族化合物的制备方法和中间体无效
| 申请号： | 94101184.4 | 申请日： | 1994-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN1070499C | 公开（公告）日： | 2001-09-05 |
| 发明（设计）人： | Ｊ·Ｙ·戈达德;Ｐ·麦克基韦茨;Ｄ·普拉特;Ｃ·理查德 | 申请（专利权）人： | 鲁索－艾克勒夫公司 |
| 主分类号： | C07J75/00 | 分类号： | C07J75/00;C07J3/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 孟八一,杨九昌 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了式（Ⅰ）６α，９α－二氟化甾族化合物的新制备方法，该方法的特征在于首先进行起始原料式（Ⅱ）化合物的氧化降解反应，然后保护所得式（Ⅲ）化合物的３位酮官能团，将所得的式（Ⅳ）化合物与亲电子氟化剂反应得到式（Ⅴ）化合物，最后将式（Ⅴ）化合物进行亲核氟化反应，则得到所期望的式（Ⅰ）化合物。本发明还提供了一种新的中间体式（Ⅵ）化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 氟化 甾族化合物 制备 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1．式(Ⅰ)化合物的制备方法：其中R代表氢原子、烷基、芳基或芳烷基，该方法的特征在于将式(Ⅱ)化合物用氧化降解试剂处理，以便得到式(Ⅲ)化合物，将式(Ⅲ)化合物3位的酮官能团以烯醇酯形式保护起来，并且将式(Ⅲ)化合物17β位的酸官能团以酯形式保护起来，以便得到式(Ⅳ)化合物：其中R′如上所定义，R1代表烯醇酯残基，将其与亲电子氟化剂反应，以便得到式(Ⅴ)化合物：使其与亲核氟化剂反应，以便得到所期望的式(Ⅰ)化合物，若需要将式(Ⅰ)化合物皂化以得到相应的酸。
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