[发明专利]逆转录酶病毒蛋白酶抑制剂

摘要

式I化合物如上。其中x，y，z，a，b，c，R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所限定的。化合物用作为逆病毒蛋白酶的抑制剂。

主权项

1、式Ⅰ化合物：其中：Z是单键，氧或NH；X是羟基和Y是氢或-CH2OH或X和Y联在一起形成环氧-(CH2O)-；R1是氢；直链或支链的(C1-C7)烷基，-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基，n=0-4；-(CH2)n-苯基，n=0-4；或-(CH2)n-取代的苯基，n=0-4，被F，Cl，Br，I.，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环状的(C1-C6)烷基或苯基所取代的；a，b和c分别为0～3且a+b+c小于4；R2为氢；羟基；-Q-直链或支链的(C1-C7)烷基，-Q-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基，n=0-4；-Q-(CH2)n-苯基，n=0-4；或-Q-(CH2)n-取代的苯基，n=0-4，被F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环状(C1-C6)烷基所取代；其中Q为氧或单健；R4是-Q-直链或支链的(C1-C7)烷基；-Q-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基，n=0-4；-Q-(CH2)n-苯基，n=0-4；或-Q-(CH2)n-取代的苯基，n=0-4，被F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环状(C1-C6)烷基；其中Q为氧或单键，或R2和R4联在一起成形成为下式d，e和f分别为0-3，且d+e+f小于4；R24为氢；羟基，-Q-直链或支链(C1-C7)烷基，-Q-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基，n=0-4；-Q-(CH2)n-苯基，n=0-4；或-Q-(CH2)n-取代的苯基，n=0-4，被F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链支链或环状(C1-C6)烷基所取代，其中Q为氧或单键；R42是氢，羟基，-Q-直链或支链(C1-C7)烷基；-Q-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基，n=0-4；-Q-(CH2)n-取代的苯基，n=0-4，或Q-(CH2)n-取代的苯基，n=0.4，被F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环状(C1-C6)烷基所取代；其中Q为氧或单键；或当e=1或2时，R24和R42可联在一起形成一单键，这样可形成一个3或4碳环；R3为下式：R6为直链或支链(C1-C7)烷基，并选择地被环状(C3-C7)烷基，-OH，-CON(R1)2，下述限定的杂环，苯基或被F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环状(C1-C6)烷基取代的苯基所取代；环状(C3-C7)烷基；下述杂环；苯基；被F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环状(C1-C6)烷基取代的苯基；R7为氢，直链或支链(C1-C7)烷基，-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基，n=0-4；或其中W是-NH-R10，-OR10或-NHCHR10R11；其中R10是直链或支链的(C1-C18)烷基，-(CH2)n-环状(C3-C7)烷基，n=0-4；-(CH2)n-苯基，n=0-4；-(CH2)n-取代的苯基，n=0-4，被F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链或支链或环状(C1-C6)烷基所取代；-(CH2)n杂环，n=0-4，同时杂环是一定稳定的5-到7-个原子数的单或双环或稳定的7-到10-个原子数的取代或未取代双环杂环，且包括碳原子和1到3个选自N，O和S的杂原子，其中氮和硫杂原子可选择地被氧化，而氮杂原子还可任意地被季铵化，且可包括某些双环基团其中某些上述限定的杂环可和苯环相稠合；或-(CH2)n-取代杂环，n=0-4，取代以F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环(C1-C6)烷基，及上述所限定的杂环；R11是可被-OH任意取代的直链或支链(C1-C6)烷基，-(CH2)n-环(C3-C7)烷基，n=0-4；-(CH2)n-苯基，n=0-4，-(CH2)n-取代苯基，n=0-4，取代以F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环(C1-C6)烷基；或COOR12其中R12为直链或支链(C1-C7)烷基；R8为氢；直链或支链(C1-C7)烷基；或R6和R7都为-(CH2)n-或g，h和i独立地为0-3，条件是g+h+i为小于4；R67是氢；直链或支链(C1-C4)烷基；或直链或支链(C1-C4)烷氧基；R76是氢；直链或支链(C1-C4)烷基；或直链或支链(C1-C4)烷氧基；A是氢或为U为单键，氧或NH；R9是直链或支链(C1-C8)烷基；-(CH2)n-(C3-C7)环烷基，n=0-4；-(CH2)n-苯基，n=0-4；-(CH2)n-取代的苯基，n=0-4，取代为F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或(C1-C6)环烷基；-(CH2)n-1-萘基，n=0-4，-(CH2)n-1-取代萘基，n=0-4，取代为氟，氢，溴，碘，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环(C1-C6)烷基所取代；-(CH2)n-2-萘基，n=0-4；-(CH2)n-2-取代萘基，n=0-4，取代以F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环(C1-C6)烷基；-(CH2)n-2-醌基，n=0-4，-(CH2)n-2-取代醌基，n=0-4，取代以F，Cl，Br，I，(C1-C4)烷氧基，直链，支链或环(C1-C6)烷基；-(CH2)n-杂环基，n=0-4，且杂环如上所限定；-(CH2)n-取代杂环，n=0-4，取代以F，Cl，Br，I，(C1-C6)烷氧基，直链，支链或环(C1-C6)烷基所取代，且杂环如上所限定；R5为下式组成其中R6，R7和R8如上所限定；和其药物上可接受的盐。