[发明专利]镇痛羧酸酰胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 93103803.0 | 申请日： | 1989-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN1036004C | 公开（公告）日： | 1997-10-01 |
| 发明（设计）人： | 寺田敦祐;饭义夫;和智一之;藤林玄二 | 申请（专利权）人： | 三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06;C07D413/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有以下通式(I)或其药学上可接受的盐的镇痛化合物的制备方法，其中E、R1、R2、R3、R4和环A的定义如说明书中所述。该方法包括使通式(II)的酸与通式(III)的胺反应，式中E、R1、R2、R3、R4和A环的定义如说明书中所述，如果需要，可将通式(I)的化合物转化为药学上可接受的酸加成盐。 | ||
| 搜索关键词： | 镇痛 羧酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备通式(I)化合物或其药学上可接受的酸加成盐的方法，式中：R1和R2相同或不同，各表示氢原子或C1-C6烷基，或R1和R2与它们相连接的氮原子共同形成吡咯烷基或吗啉代基；E表示氧原子；环A表示苯基，萘基或噻吩基，这些基团可以是未被取代的或被组(i)的至少一个取代基所取代的，所说的组(i)的取代基包括有卤原子和C1-C6烷基；R3表示氢原子或C1-C6烷基；R4表示氢原子；或R3和R4共同表示式(IV)基团：-(CRaRb)m-C(＝Y)-(IV)式中Ra和Rb各表示氢原子；m表示1、2或3；Y表示两个氢原子或一个氧原子，该方法包括使通式(II)的酸：式中R3，R4和环A的定义如上，与式(III)的胺反应：式中R1，R2和E定义如上，式(II)酸可任意选择地是衍生物的形式，如果需要，将通式(I)的化合物转化为药学上可接受的酸加成盐。
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