[发明专利]亚磺酰氨基甲酰胺类化合物

摘要

新的亚磺酰氨基甲酰胺(式I)和它的水合物、溶剂化物，其中A、M、Q、X和Y的定义见说明书，它们可以抑制血浆中凝血酶引起的血小板凝聚和纤维蛋白原凝聚。可以通过代表基团X的环氨基的脒化制得，或者通过形成C(O)N(Q)酰胺制得。

主权项

1、下式亚磺酰氨基甲酰胺及其水合物、溶剂化物和生理上适用的盐，基中X为式X1或X2基团，T为CH2或氧；R1、R2、R11和R21各自独立地为氢或COO-低级烷基；Y为氢，或者如果X为基团X2或如果X为基团X1(其中R1和R2中至少一个不是氢)，那么Y也可以是CH2COOH或SO2-A′；A和A′为芳基、杂芳基、杂环基、烷基或环烷基；Q为氢、低级烷基或低级烷基(OH、COOH或COO-低级烷基)；M为式M1基团，或者如果X为基团X2或如果X为基团X1，并且R1、R2和Q中至少有一个不是H和/或如果A为烷基或环烷基，那么M也可以是式M2～M8中的1个基团；-CH2CH(NH(CO)1-2R7)-(M3)-CH2CH(NHC(O)O-苄基)-(M4)=CH(CH2)1-2R7(M5)=CHCH2C(O)R8(M6)=CHCH2NH(CO)1-2R7(M7)=CHCH2NHC(O)O-苄基(M8)R3为氢、低级烷基或低级链烯基、芳基、杂芳基、环烷基或(芳基、杂芳基或环烷基)-低级烷基；R4为氢、低级烷基、芳基、环烷基或(芳基或环烷基)-低级烷基；R5为氢、低级烷基或通过低级烯烃任意结合的基团R51；R51为COOH、COO-低级烷基、低级链烷酰基、OH、低级链烷酰氧基、低级烷氧基、芳基-低级烷氧基、CONH2、CONHCH2CH2OH、CONHOH、CONHOCH3、CONHO-苄基、CONHSO2-低级烷基、CONHCH2CH2-芳基、CONH-环烷基、CONH-CH2-杂芳基、NH2、NHCOO-低级烷基、NHCOO-低级芳烷基、NHSO3H、(NHSO2或NHSO3)-低级烷基、NH-低级链烷酰基、NHCOCOOH、NHCOCOO-低级烷基、NH-环烷基、NH-(3，4-二氧-2-羟基-环丁-1-烯基)、NH-[2-低级-(烷氧基或-链烯氧基)-3，4-二氧环丁-1-烯基]、NHCH2-杂芳基、NHCOCO-(芳基或低级烷基)、NHCOCH2C1、NHCOCH2O-芳基、NHCOCH2-芳基、NHCO-(芳基或杂芳基)、NHPO3(R9、R10)、杂芳基，或者为由氧或硫任意插入并由直至2个选自低级烷基、COOH、COO-低级烷基、CH2OH和CH2O-苄基的取代基任意取代的CON(CH2)4-9；R9和R10为氧、低级烷基或苯基，条件是当Q、R1、R2、R3和R5同时为氢时，R4必须不是苯基；N(R6)为苄基，或者为由氧或硫任意插入并由直至2个选自低级烷基、COOH、COO-低级烷基、CH2OH和CH2O-苄基的取代基任意取代的N(CH2)4-9；R7和R8为芳基、杂芳基、环烷基或杂环基，或者R8为由直至2个选自氧代、COO-低级烷基、(CH2)0-1OH、(CH2)0-1OCO-低级烷基、CONH2、CONH-低给烷基或CON(低级烷基)2的取代基任意取代的N(CH2)4-9。