[发明专利]吲哚并吡咯并咔唑衍生物无效
申请号: | 93100326.1 | 申请日: | 1993-01-02 |
公开(公告)号: | CN1035878C | 公开(公告)日: | 1997-09-17 |
发明(设计)人: | 小尻胜久;近藤久雄;荒川浩治;大久保满;须田宽之 | 申请(专利权)人: | 万有制药株式会社 |
主分类号: | C07H19/23 | 分类号: | C07H19/23;C07H19/044;A61K31/20 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐其中R1,R2,X1,X2和G如说明书所定义。该化合物有极强的抗肿瘤效果。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 吡咯 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式[I]所示的化合物及其药学上可接受的盐,式[I]为:其中:R1和R2各自表示氢原子,C1-6烷基,C1-6链烯基,C1-6炔基,具有6-12个碳原子的芳基,芳烷基或含有1至4个选自氮,氧,硫原子的杂原子的5元或6元杂环基(C1-6烷基,C1-6链烯基,C1-6炔基,具有6-12个碳原子的芳基,芳烷基和杂环基各可以有1到4个选自下列的取代基:羧基,氨基甲酰基,磺基,氨基,氰基,单-C1-6烷氨基,双-C1-6烷氨基,羟基和卤原子),或式-Y-R3基团,而其中Y表示羰基,硫羰基或磺酰基,R3表示氢原子,C1-6烷基,环烷基,环烷基烷基,具有6-12个碳原子的芳基,芳烷基,C1-6烷氧基肼基,氨基,芳氨基氨基甲酰基,或含有1至4个选自氮,氧和硫的杂原子的5元或6元的杂环基(C1-6烷基,环烷基,环烷基烷基,具有6-12个碳原子的芳基,芳烷基和含有1至4个选自氮,氧和硫的杂原子的5元或6元杂环基各可以有1到4个选自下列的取代基:卤原子,被选择性地保护的羟基,氨基,羧基,氨基甲酰基,氰基和C1-6烷氧羰基,而氨基和氨基甲酰基可各自由被选择性地取代的C1-6烷基单-或双-取代,其中C1-6烷基的取代基选自下列基团:卤原子,羟基,氨基,羧基,氨基甲酰基和C1-6烷氧羰基);或R1和R2结合起来表示C1-6亚烷基(C1-6亚烷基可有1到4个选自下列的取代基:氨基,单-C1-6烷氨基,双-C1-6烷氨基,羟基,羧基和磺酰基);或R1和R2与它们连接的氮原子结合起来形成含氮原子的5元或6元的杂环基,该杂环基还可进一步含1至3个选自氮,氧和硫原子(杂环上可以有被选择性地取代的C1-6烷基,该C1-6烷基的取代基选自:氨基,羟基,羧基和磺基),G表示戊糖基或己糖基,X1和X2各自表示氢原子,卤原子,氨基,单-C1-6烷氨基,双-C1-6烷氨基,羟基,C1-6烷氧基,芳烷氧基,羧基,该C1-6烷氧羰基或C1-6烷基。
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