[发明专利]抗血栓剂

摘要

提供了由通式所代表的凝血酶抑制剂，其中的A是，例如，苯基甘氨酰基、和苯基丙氨酰基、α-甲基苯基丙氨酸和α-甲基苯基甘氨酸(其中的氨基最好是被低级烷基、烷酰基或低级烷氧基羰基所取代)，或者是一个双环基团，如1，2，3，4-四氢异喹啉-1-基。另外还提供了一种用于在人类和动物体内抑制形成凝血块的方法，和该方法所使用的药物制剂以及生产该抑制剂的中间产物。

主权项

1、一种用于制备如下通式化合物的方法其中，A是1)一种如下面通式的基团其中，R是一个如下通式的苯基其中，a和a′任意地是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤原子、三氟甲基、羟基、羟甲基、氨基、或氨甲基；以及n是0或1；或者R是噻吩基、呋喃基、萘基、或者被低级烷基、低级烷氧基、卤原子、氨基、一或二(低级烷基)氨基、或羟基进行一或二取代的萘基；或者R是环己二烯基、环己烯基、环己基或环戊基；R1是氢、甲基或乙基；B是低级烷基、低级烷氧基、羟基、或者是如下通式的一个氨基其中，R2和R3可任意地是氢或低级烷基，或者R2是氢，而R3是C1-C6烷酰基、卤原子取代的C2-C6烷酰基、或者是如下通式的氧羰基其中，R4是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C7环烷基、苄基、硝基苄基、二苯基甲基、或者一个如上述定义的苯基；前提条件是，当R1是甲基或乙基时，而B不能是甲基或乙基；2)如通式2的一个双环基团其中，Q是一个由、-CH2-或所代表的含一个碳的基团，或者由-CH2-CH2-、-CH2或CH2所代表的含两个碳的基团；Y是一个由-CH2-或所代表的含一个碳的基团，或者由所代表的含两个碳的基团；其前提条件是，在Q和Y中，只能有一个而不能两个都是或；另外还有一个条件是，Q和Y中只有一个是含两个碳的基团；R5是氢或一个如上面所定义的氧羰基R4-OC(O)-；R6是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤原子、羟基、三氟甲基、羧基、氨基甲酰基或氨基磺酰基；而六元环中的虚线表示它是一个芳环或全氢环；其特征在于该方法包含从如下通式的化合物中除去氨基保护基P