[发明专利]N-苯甲酰基苯胺衍生物无效
| 申请号： | 92111660.8 | 申请日： | 1992-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN1071919A | 公开（公告）日： | 1993-05-12 |
| 发明（设计）人： | A·W·奥克斯福德;W·L·米歇尔;J·布雷德肖;J·W·克里瑟罗;M·卡特 | 申请（专利权）人： | 格拉克索公司 |
| 主分类号： | C07D271/06 | 分类号： | C07D271/06;C07D271/10;C07D249/06;C07D285/12;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了通式(I)化合物或其药物上可接受的盐或溶剂化合物的制备方法。其中R1、R2，R3，R4，和R5如说明书所定义。该化合物可用于治疗和预防抑郁症及其它CNS障碍。 | ||
| 搜索关键词： | 苯甲酰基 苯胺 衍生物 | ||
【主权项】：
1、制备通式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐或溶剂化物的方法：其中：R1代表氢原子或卤原子或一选自C1-6烷基及C1-6烷氧基的基团；R2代表由下面基团取代的苯基，这些基团可选择性地由一或两个选自卤素、C1-6烷氧基、羟基及C1-6烷基的基团进一步取代；R3代表基团R4及R5，可相同或不同，可各自独立地代表氢原子或卤素原子或一选自羟基、C1-6烷氧基及C1-6烷基的基团；R6代表氢原子或选自-NR9R10及选择性地由一或两个选自C1-6烷氧基、羟基、C1-6酰氧基及SO2R11的取代基取代的C1-6烷基；R7、R8及R9，可相同或不同，可各自独立地代表氢原子或C1-6烷基；R10代表氢原子或一选自C1-6烷基、C1-6酰基、苯甲酰基及-SO2R11的基团；R11代表C1-6烷基或苯基；Z代表氧原子或一选自NR8及S(O)k的基团；及K代表0.1或2；该方法包括：(1)使苯胺(Ⅱ)其中R3、R4及R5如通式(Ⅰ)定义：与一卤代苯基化合物(Ⅲ)：其中Y代表卤原子或-OSO2CF3基，R1及R2如通式(Ⅰ)所定义；在CO及催化剂的存在下反应，如果有必要，再除去存在的任何保护基；或(2)使通式(Ⅳ)化合物与胺二卤化物(Ⅴ)其中Hal为氯、溴或碘原子，反应，如果必要，再除去存在的任何保护基；或(3)使苯胺(Ⅱ)与活化羧酸衍生物(Ⅵ)其中L是离去基团反应，如果有必要，再除去存在的任何保护基；或(4a)使通式(Ⅷa)化合物，其中Y代表溴或碘原子或-OSO2CF3基；与通式(Ⅸa)化合物或它的酯或酸酐反应，或(4b)使通式(Ⅷb)化合物或它的酯或酸酐与通式(Ⅸb)化合物其中Y代表溴或碘原子或-OSO2CF3基反应，如果有必要，再除去存在的任何保护基；并且，当得到的是通式(Ⅰ)化合物的对映体混合物时，任意柝分该混合物，得到所需的对映体；和/或，若需要，可将所得的通式(Ⅰ)化合物或其盐转化成药物上可接受的盐或溶剂化物。
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