[发明专利]1-甲基碳代青霉烯衍生物的制备方法

摘要

式(I)化合物其中R1是氢或未取代的或取代的烷基；A表示若干环状或非环状含氮基团，这些化合物是有价值的抗菌素，它们抗体内脱氢肽水解酶I。本发明也公开了制备和使用这些化合物的方法。

主权项

1.制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐或酯的方法其中：R1表示：氢原子，具有1至6个碳原子的未取代烷基；或式-C(＝NR)R0基团，其中R0表示氢原子或具有1至6个碳原子的烷基；和A表示式(A1)，(A2)，(A3)，(A4)，(A5)或(A7)基团：氢原子；具有1至6个碳原子的未取代烷基；具有1至6个碳原子的被羟基、卤原子、基团、羧基或基团取代的烷基；或式-C(＝NH)R6基团，其中R6表示氢原子，具有1至6个碳原子的未取代烷基；R3和R4相同或不同，各表示：氢原子，具有1至6个碳原子的未取代烷基；具有1至6个碳原子的被羟基取代的烷基；羟基；羧基，或-CONH2；R7表示：氢原子具有1至6个碳原子的未取代烷基，或氨基；R8表示：氢原子，或具有1至6个碳原子的未取代烷基，R9表示：氢原子；具有1至6个碳原子的未取代烷基，或式-C(＝NR)R10基团，其中R10表示氢原子，或具有1至6个碳原子的未取代烷基；R11表示：氢原子，或具有1至6个碳原子的未取代烷基；R12表示：氢原子，或式-C(＝NR)R13基团，其中R13表示氢原子，或具有1至6个碳原子的未取代烷基；R14和R15，各表示氢原子；R16表示：氢原子，或具有1至6个碳原子的未取代烷基；R17和R18相同或不同各表示：具有1至6个碳原子的未取代烷基；Z表示咪唑基或三唑基；d是0；g是1或2；i是2；l是1；m是1或2；n是2或3；p是2，其条件是，当A表示式(A1)基团时：当R1表示氢原子时，R2，R3和R4能都表示氢原子；当R2表示烷基时，R1，R3和R4不能都表示氢原子，该方法包括如下步骤：使式(II)化合物其中R24表示羟基保护基，R28表示链烷磺酰氧基、芳基磺酰氧基、二烷基磷酰氧基、二芳基磷酰氧基或式-S(→O)R27基团，其中R27表示烷基、卤代烷基、乙酰氨基烷基、乙酰氨基链烯基、芳基或芳香族杂环基与式(III)化合物反应：其中R26表示R1表示的任何基团或原子或其中任何活性基团被保护了的任何这样的基团或原子，A′表示A表示的任何基团或原子或其中任何活性基团被保护了的任何这样的基团或原子，并且，如果需要则除去任何保护基。