[发明专利]6,7-变性的11β-芳基-4-雌烯

摘要

本发明提出式I化合物，式中X为氧原子或肟基，R1为氢原子或甲基，当M和Q为氢原子或一个共同附加键时，Q为氢原子，卤原子，C1—C4烷基，当M和G为氢原子时，Q为C1—C4烷基，而当Q为氢原子时，G和M共同表示亚甲基或亚乙基，以及R2，R3和R4定义如说明书所述。这些新化合物具有很强的抗孕激素以及抗糖皮质激素，抗矿质皮质激素和抗雄性激素性能，可用其制成药剂。

主权项

1、通式I的化合物，式中X代表一个氧原子或肟基原子团＞N-OH，R1代表一个氢原子或一个甲基，R2代表一个羟基、一个C1-C10烷氧基或C1-C10酰氧基，R3代表：一个氢原子；-(CH2)nCH2Z原子团，式中n是0、1、2、3、4或5，Z表示一个氢原子、氰基基团或-OR5基团，其中的R5=H、C1-C10烷基或C1-C10酰基；-(CH2)mC≡C-Y原子团，式中m是0、1或2，Y表示一个氢原子、一个氟、氯、溴或碘原子，一个C1-C10烷氧基烷基、一个C1-C10酰氧基烷基；-(CH2)p-CH=CH-(CH2)kCH2R6原子团，式中P是0或1，K是0、1或2，R6表示一个氢大大提高了了、一个羟基、一个C1-C4烷拉基或C1-C4酰氧基；或者R2和R3也可以共同表示一个下式的基，其中X是1或2，R4表示一个氢原子，一个氰基，一个氯原子、氟原子、溴原子、磺原子，一个三烷基甲硅烷基，三烷基甲锡烷基，一个直链或支链的、饱和或不饱和的C1-C8烷基、酰基或烷氧基烷基，一个氨基其中R7和R8表示相互独立的一个氢原子或一个C1-C4烷基，或者R4表示一个相应的氨基氧化物，或者原子团拜-OR9或者具有i=0、1、2的-S(O)iR9，其中R9表示一个氢原子，一个甲基，一个乙基，一个丙基，一个异丙基，一个甲氧基苯基，一个烯丙基或一个2-二甲氨基乙基，或者R4表示一个式Ia的杂芳基，其中A表示一个氮、氧或硫原子，-B-C-E-表示元素序列-C-C-C-、-N-C-C-或-C-N-C-，R10表示一个氢原子、一个氰基、一个氯原子、氟原子、溴原子、磺原子、一个三烷基甲硅烷基，三烷基甲锡烷基、一个直链或支链饱和或不饱和的C1-C6烷基、酰基或烷氧基烷基、一个氨基、或者一个相应的氨基氧化物，其中R7和RR8表示相互独立的一个氢原子或一个C1-C4烷基，或者R10表示一个－OR9基团或具有i=0、1或2的-S(O)iR9，其中R9表示一个氢原子、一个甲基、一个乙基、一个丙基、一个异丙基、一个甲氧苯基、一个烯丙基或一个2-二甲按基乙基，或者R4表示一个Iβ的杂芳基，其A表示一个氮原子，-B-D-E-表示序列-C-C-C-、-N-C-C-、-C-N-C-或-C-C-N，-R10具有已给出的含义，或者R4表示Ir的苯基，其中R10具有已给出的含义，当M和Q是氢原子或一个共同附加健时，G表示一个氢原子、一个卤素原子、一个C1-C4烷基，当M和G是氢原子时，Q表示一个C1-C4烷基，当Q是一个氢原子时，G和M共同表示一个亚甲基或亚乙基。