[发明专利]苯甲酸衍生物

摘要

本发明涉及可用作白三烯对抗剂的某些苯甲酸衍生物。

主权项

1、一种制备结构式Ⅰ的化合物或N-氧化物、或药学上可接受盐的方法，其中T是S(O)n(其中n是0、1或2)、O、NH或NCH3；R是C1-C20-脂基、未取代或取代苯基C1-C10-脂基，其中取代苯基具有一个或多个选自低级烷氧基、低级烷基、三卤甲基和卤素基团的取代基，或R是C1-C20-脂基-O-，或R是未取代或取代苯基C1-C10-脂基-O-，其中取代苯基具有一个或多个选自低级烷氧基、低级烷基、三卤甲基和卤素基团的取代基；R1是-(C1-C5脂基)R4、-(C1-C5脂基)CHO、-(C1-C5脂基)CH2OR8、-R4、-CH2OH或CHO；R2是氢、-COR5，其中R5是-OH、药学上可接受的成酯基团-OR6、或-OX(其中X是药学上可接受的阳离子)，或R5是-N(R7)2，其中R7是H、或1-10个碳原子的脂族基团、4-10个碳原子的环烷基-(CH2)n-基团(其中n是0-3)或两个R7基团形成具有4-6个碳原子的环，或R2是-CH(NH2)(R4)、酰胺或磺酰胺；R3是氢、低级烷氧基、卤素、-CN、NHCONH2、或OH；R4是-COR5，其中R5是-OH、药学上可接受的成酯基团-OR6、或-OX(其中X是药学上可接受的阳离子)，或R5是-N(R7)2，其中R7是H、或1-10个碳原子的脂族基团、4-10个碳原子的环烷基-(CH2)n-基团(其中n是0-3)，或两个R7基团形成具有4-6个碳原子的环；以及R8是氢、C1-C6烷基、或C1-C6-酰基，该方法包括：a)使具有结构式1的6-氯甲基吡啶基化合物与具有如下结构式2的苯硫酚、苯酚或胺反应，其中T是SH、OH或NH2，得到结构式(Ⅰ)的化合物，其中T是S、O或NH；或b)使结构式1的6-氯甲基吡啶基化合物与如下结构式3的被保护的胺反应，其中Pr是被保护的胺，得到结构式Ⅰ的化合物，其中T是-NH；或c)用氧化剂处理结构式4的硫醚得到结构式Ⅰ的化合物，其中S(O)n中的n是1或2；或d)氧化结构式Ⅰ的化合物得到相应的N-氧化物；或e)水解结构式Ⅰ的酯得到相应的盐；或f)使结构式Ⅰ的酸生成药学上可接受的盐；或g)酸化结构式Ⅰ的盐得到游离酸。