[发明专利]制备阿霉素的吗啉基衍生物的改进方法无效
| 申请号： | 90110144.3 | 申请日： | 1990-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN1024922C | 公开（公告）日： | 1994-06-08 |
| 发明（设计）人： | 单尼拉·费亚罗笛;艾尔布托·巴吉奥第;马利亚·格兰笛;安东尼奥·苏拉托 | 申请（专利权）人： | 法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 黄革生 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备通式A所示的蒽环类糖苷的方法，它包括在无水有机碱存在的情况下将阿霉素或其盐酸盐与通式C的二碘化合物反应。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 阿霉素 吗啉基 衍生物 改进 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备如式A所示的蒽环类糖苷的方法：其中X代表直链或支链C1-C6烷基或苄基；其特征在于该方法包括在无水有机碱存在的情况下于室温中将溶于极性非质子传递溶剂的阿霉素或其盐酸盐与通式C所示的二碘化合物反应，其中X的定义同前，并根据需要，将所得到的式A蒽环类糖苷转化为其药学上适用的酸加成盐，条件是所述的式C二碘化合物按如下方法制得，该方法包括：(a)将式S所示化合物进行高碘酸盐氧化其中X的定义同权利要求1；(b)将所得到的式D二醛衍生物还原：(c)将所得到的式E二羟基衍生物磺化：(d)将所得到的磺化衍生物碘化。
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