[发明专利]24-加碳-维生素-D-衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 90108993.1 申请日: 1990-10-01
公开(公告)号: CN1031705C 公开(公告)日: 1996-05-01
发明(设计)人: 盖尔拉德·克舒;根特·尼夫;卡迪加·舒尔茨;马休斯·布劳迪格姆;露斯·瑟罗夫-埃克德;皮特·拉赫 申请(专利权)人: 舍林股份公司
主分类号: C07C401/00 分类号: C07C401/00;A61K31/59
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄泽雄
地址: 联邦德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本文描述了式I的新24加碳维生素-D-衍生物,以及它的一种制备方法,含有该化合物的药物制剂以及它用于制备药品的应用。该新化合物具有抑制增殖和分异细胞的作用。
搜索关键词: 24 维生素 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1.式I的24—同—维生素—D—衍生物的制备方法式中:R1为一个氢原子、一个羟基R2和R3各自独立地为一个有1至4个碳原子的直链或支链烷基、或者共同为一个与碳原子25相连的有3至9个碳原子的饱和碳环,R5和R6各自独立地为一个氢原子,A和B各为一个氢原子或者共同为一个第二键,n为1、2、3、4或5,其特征在于:使通式IV的一种化合物:式中:R1′为一个氢原子或者一个被保护的羟基,R4为一个羟基保护基团,R2和R3及n与式I中的含义相同,必要时对22,23—双键进行选择性加氢后,通过24—羧基官能团的还原转化为通式III的一种化合物,式中R1′、R4′、R2和R3及n与式IV含义相同.A和B共同为一个第二键或各为一个氢原子,通式III的一种化合物通过用紫外光照射在5,6—双键处倒换立体异构体,从而转变成一种通式II的化合物,式中R1′、R4′、R2和R3、n及A和B含义同式III,接着,裂化存在的羟基保护基并在必要时部分或全部酯化羟基,使其转化成通式I的一种化合物。
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