[发明专利]人体免疫缺陷病毒感染的治疗和在治疗中所用的化合物

摘要

公开了一种抑制HIV病毒生长或复制的方法。也公开了用于该方法的化合物以及包括这些化合物的药物制剂。该方法涉及使用具有以上通式结构的化合物，其中的取代基如在说明书中所定义。

主权项

1、一种抑制人免疫缺陷病毒生长或复制的方法，该方法包括施用有效量的下式化合物其中：R1是氢、卤、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R2是氢、卤、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、一-、二-或三卤代甲基、三氟甲氧基、甲硫基、硝基、氰基、乙酸基或二甲氨基；R3是ⅰ)-SO2NRaRb，式中Ra和Rb独立地为氢或C1-C6烷基或共同形成其中杂环部分为吗啉基、哌啶基、吡咯烷基或哌嗪基的杂环；ⅱ)-CO2R5，式中R5是烷基、C3-C6链烯基或炔基、被1-6个卤原子取代的烷基、烷氧烷基、烷基硫代烷基、羧基烷基、烷基羧基烷基、C6-C12芳基羧基烷基、烷氨基烷基或二烷氨基烷基、三烷基甲硅烷基烷基，每个上述烷基部分都具有1-8个碳原子；苯基、萘基、C1-C6烷基苯基、C7-C12芳基烷基或烷芳基烷基、C3-C8碳环基、C1-C4烷基C3-C8碳环基、或杂环基烷基，其中杂环部分是吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、环氧乙基、氧杂环丁烷基、呋喃基或四氢呋喃基；ⅲ)-(CH2)n3-Y-Rd，式中n3为0或1；Y是O，S，SO，SO2或NH；Rd是C1-C6烷基，C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、-CH2CO2R5、-CO2R5，条件是Y不能是SO2，或-COR3，式中R5和Ra定义同上；ⅳ)-G-CO2R5，式中G是-CH-，-CH2CH2-或-CH=CH-，R5定义同上；ⅴ)-CH=NORa，式中Ra定义同上；ⅵ)-CS2R5，式中R5定义同上；ⅶ)-COSR5，式中R5定义同上；ⅷ)式中n为1或2，Ra和Rb独立地为氢或C1-C6烷基；ⅸ)-CORa，式中Ra定义同上；或R4是氢、卤、甲基或一-、二-或三卤代甲基；R是ⅰ)式中Y1是O、S、NH或NRa，其中Ra定义同上；ⅱ)或ⅳ)R2-NH-，式中R18是直链或支链C1-C6烷基或烷氧烷基，其中烷基是C1-C6，C3-C8环烷基或一-，二-或三-卤代C1-C6烷基；Y3是O或S；Ra定义同上；或ⅲ)RZ-NH-，式中R2是a)其中Ra和Rb独立地为氢或C1-C6烷基；Z′是O或S；b)氰基；c)其中Y1是如上定义的；或d)，其中Z2是O，S，NH，NRa或NC三N；其中Ra是如上定义的；RA是1)其中R7、R8和R9独立地为氢或C1-C6烷基，或R7和R8与N共同形成C2-C6杂环；2)其中R7、R8和R9独立地为氢或C1-C6烷基，或R7和R8与碳原子一起形成C3-C7碳环；3)a)完全不饱和的，部分或完全还原或取代的氧硫杂环已二烯基；呋喃基；二硫杂环已二烯基；二氧杂环已二烯基；噻吩基；噁唑基；异噁唑基；噻二唑基；吡唑基；吡咯基；吡喃基；噁噻嗪基；噁二唑基；或吲哚基；噻唑基b)取代或未取代的，直链或支链C1～C8烷基；C2～C8链烯基；C2～C8炔基；C1～C8一-或二-烷基氨基；C3～C7环烷基；C3～C7环烷基C1～C6烷基；C3～C7环烯基(未取代或被C1～C6烷基取代)；或C7～C8苯基烷基；或e)芳基，C7～C10芳烷基或芳氧烷基或C3～C8环烷基芳氧基，其中该基团的芳基部分是萘基、苯基或被一个或多个下列基团取代的苯基：卤原子、C1～C8烷基、羧基、C1～C8卤代烷基、C1～C8烷硫基、苯基、硝基、氨基、C1～C8烷羰基氨基、羟基、乙酰、乙酰氧基、苯氧基；C1～C8烷氧羰基或C1～C8烷基羰基；4)R10-W，其中W是O，NH或NRf(Rf是C1～C4烷基)；R10是ⅰ)直链或支链，未取代或卤代C1～C8烷基，C2～C8链烯基，C2～C8炔基；C3～C7环烷基，C3～C7环烷基C1～C6烷基，C3～C7环烯基(未取代或被C1～C6烷基取代)；未取代的苯基或被下列基团取代的苯基：卤原子、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、羧基、C1～C8卤代烷基、C3～C7环烷基、C1～C8烷硫基、苯基、硝基、氨基、羟基、乙酰基、乙酰氧基、苯氧基、C1～C8烷氧羰基、C1～C8烷基羰基、呋喃基烷基、四氢呋喃基烷基、氧杂环丁烷基烷基或环氧乙基烷基；ⅱ)R11-W1-Re，其中Re是直链或支链C1～C6亚烷基；W1是O或S；R11是直链或支链C1～C4烷基；ⅲ)R13R12-N-Re，其中Re定义同上；R12和R13独立地为直链或支链C1～C4烷基；ⅳ)其中Re定义同上；W2是O、S、NH、NR14或CR15R16；其中R14是直链或支链C1～C4烷基；R15和R16独立地为氢、直链或支链C1～C4烷基；n1和m独立地为1，2或3；ⅴ)R17O2C-Re，其中Re定义同上；R17是直链或支链C1～C6烷基、C2～C6链烯基、C2～C6炔基或C3～C7环烷基；C3～C7环烷基C1～C6烷基；C2～C7环烯基(未取代或被C1～C6烷基取代)；ⅵ)U-Re，其中Re定义同上；U是羟基、酰氧基、芳酰氧基、芳基磺酰氧基、NO2、CN或Si(CH3)3；ⅶ)1-金刚烷基、2-金刚烷基或冰片基；ⅷ)Ar1-Re，其中Re定义同上；Ar1是苯基或独立地被下列基团取代的苯基：1-3个卤原子、一-，二-或三-卤代甲基、硝基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C1-C4烷氧基、C2-C4链烯氧基、或C2-C4炔氧基；或5)C3-C6糖衍生物。