[发明专利]N-(3-(((芳基)氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺的制备方法无效
| 申请号： | 90104074.6 | 申请日： | 1990-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN1047862A | 公开（公告）日： | 1990-12-19 |
| 发明（设计）人： | 拉维·B·珊卡;嘎丁·皮尤斯 | 申请（专利权）人： | 道伊兰科公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 侯天军 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 具有除草作用的取代的1，2，4-三唑并(1，5-a)嘧啶-2-磺酰苯胺的中间体N(3-(((2，6-二卤代苯基)氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺，可自适当的取代的4-溴苯胺和被保护的5-氨基-1，2，4-三唑-3-磺酰氯直接制备。改进的反应流程包括反应步骤(a)偶合，(b)卤代和(c)还原。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基 氨基 磺酰基 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(Ⅴ)N-(3-(((2，6-二卤代苯基)氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺的方法：(式中R代表H或C1～C4烷基和X分别代表Cl或Br)该方法包括：(a)使式(Ⅵ)4-溴苯胺与式(Ⅶ)被保护的5-氨基-1，2，4-三唑-3-磺酰氯偶合：(式中R代表H，C1～C4烷基或C1～C4烷氧基)(式中Y代表，R1代表H，C1～C4烷基或苯基)得到式(Ⅷ)被保护的N-(3-(((4-溴苯基)氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺：(式中Y，R和R1如上定义)；(b)用氯或溴卤化(式Ⅷ)被保护的N-(3-(((4-溴苯基)氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺，得到式(IX)被保护的N-(3-(((4-溴-2，6-二卤代苯基)氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺：(式中Y，R和R1如上所述，X分别代表Cl或Br)；以及(c)还原式(IX)被保护的N-(3-(((4-溴-2，6-二卤代苯基)氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺，得到N-(3-(((2，6-二卤代苯基)氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺。
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