[发明专利]4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物合成无效
| 申请号： | 90102926.2 | 申请日： | 1990-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN1059526A | 公开（公告）日： | 1992-03-18 |
| 发明（设计）人： | 王志光;马维勇;张椿年 | 申请（专利权）人： | 国家医药管理局上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;C07H17/04;A61K31/34;//;31700;30700) |
| 代理公司： | 中国科学院上海专利事务所 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属具有抗肿瘤作用的4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成方法。本发明介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与硫化氢在三氟化硼。乙醚的作用下立体专一性地制得4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素，然后分别经酰化得硫酯及与丙烯醛作用得4(-甲酰基乙硫基)-4-脱氧-4-去甲表鬼臼毒素，它与不同的胺经NaBH3CN还原胺化得到衍生物的方法。本发明还介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与巯基乙胺在三氟乙酸存在下一步得到4位硫取代衍生物，并进一步进行N-酰化而得系列衍生物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 脱氧 去甲表鬼臼 毒素 衍生物 合成 | ||
【主权项】：
1、一种有抗肿瘤作用的4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成方法，该方法包括：(1).4′-去甲表鬼臼毒素与硫化氢缩合，立体专-性制得4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素(3)；(2).将化合物(3)硫酰化制得式Ⅰ衍生物；(3).将化合物(3)与丙烯醛作用后再进一步还原胺化得式Ⅱ衍生物；(4).4′表鬼臼毒素与巯基乙胺缩合后再进一步氨酰化得式Ⅲ衍生物；上述式Ⅰ--式Ⅲ中的R、R1和R2分别如说明书所述定义。
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