[发明专利]1,5－苯并硫氮杂衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 90102552.6 | 申请日： | 1990-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN1031708C | 公开（公告）日： | 1996-05-01 |
| 发明（设计）人： | 林宏德;西本茂;奥野保;北野雅资;前田贞夫 | 申请（专利权）人： | 田边制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D281/10 | 分类号： | C07D281/10 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 全永并 |
| 地址： | 日本国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明揭示了式(I)代表的1，5-苯并硫氮杂衍生物(见附图)的制备方法，它包括在式(III)R1SO3H(其中R1表示烷基或是取代或非取代苯基)磺酸化合物的存在下使式(II)的丙酸化合物进行分子内环化反应(R是低级烷基)。 | ||
| 搜索关键词： | 硫氮杂 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备下式(I)表示的1，5-苯并硫氮杂衍生物(1，5—benothiazepine?derivative)的方法：其中R是低级烷基，其特征在于它包括在由式(III)：R1SO3H代表磺酸化合物的存在下，其中R1代表被至少一个选自甲基、乙基、丙基和丁基的取代基所取代的苯基，使下式(II)代表的丙酸化合物进行分子内闭环反应：条件是不要求在对-甲苯磺酸单水合物的存在下，通入氮气使闭环反应在苯、甲苯或二甲苯中于回流温度下进行5—30小时，或在氩气氛下在二甲苯中于回流温度下进行5—30小时。
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