[发明专利]杂环化合物的制备方法无效
| 申请号： | 90100645.9 | 申请日： | 1990-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN1036265C | 公开（公告）日： | 1997-10-29 |
| 发明（设计）人： | 海莫·奥拉维·黑卡拉;厄基·朱安·霍凯恩;凯里·克利瓦·伦伯格;彭特·塔皮奥·诺雷;贾莫·约翰·佩斯廷尼;安妮·玛丽亚·卢洛;艾诺·凯里克·皮帕里 | 申请（专利权）人： | 奥里昂公司 |
| 主分类号： | C07D237/04 | 分类号： | C07D237/04;C07D237/14;C07D253/06;C07D253/07;C07D271/07;C07D285/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 芬兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式I化合物的方法，式中各基团定义及该方法的详细描述见本发明说明书。式I化合物可应用于充血性心力衰竭的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 杂环化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备新的式I杂环化合物或其酸加成盐的方法，其中Het表示下列基团中的一个；或或其中R11，R13及R14表示独立的氢或低级烷基，Z表示S，O或NH；A表示价键，-CH＝CH-，或-CH2-CH2-；R1和R2独立地表示硝基，氰基，卤素，氨基，氨基羰基，苯基，苯甲酰基，吡啶基，C1-4烷氧羰基，乙酰基或下列基团之一；或或-COCH2COOR8其中R6表示氢或低级烷基，R8表示低级烷基，R7表示氰基或COOR10，其中R10表示氢或低级烷基或R1与R2一起构成一个取代的或未取代的5元或6元环9该环含有1或2个杂原子氮；R3，R4及R5表示独立的氢，羟基或低级烷基；Y表示N或CH，该方法包括：让具式III化合物其中，R3，R4，A及Het的定义同前，与含有活性亚甲基的式IV化合物，其中R1及R2的定义同前，反应，反应在酸性条件及0-20℃下进行，给出符合式I的化合物；或具式V化合物其中R3，R4，R5，A及Het的定义同前，与具式VI化合物其中R1及R2的定义同前，在惰性溶剂中，常温或加热下进行缩合反应，给出符合式I的化合物；或让具式II化合物其中R3，R4，A及Het定义同前，与具式VII化合物其中R1和R2定义同前，且R15为低级烷基，进行反应，形成符合式I化合物，Y为CH；或让具式I化合物，其中R5为氢且A，Het，R1R2，R3及R4定义同前，与卤代烷在惰性溶剂中，并有无机碱或有机碱存在下进行反应，生成符合式I，R5为低级烷基的化合物，和/或如必要，将所得式I化合物与有机或无机碱反应，生成其酸加成盐。
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