[发明专利]麦角灵衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 89109366.4 | 申请日： | 1989-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN1023014C | 公开（公告）日： | 1993-12-08 |
| 发明（设计）人： | 马琳·洛伊斯·科恩;戴维·韦恩·罗伯特逊 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D457/06 | 分类号： | C07D457/06;A61K31/445;//;22100;20900) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了(8β)-N-杂烷基-1-烷基-6-(取代)麦角灵-8-甲酰胺类化合物及其制备方法，该类化合物用于中枢或末稍5-羟色胺过高的哺乳动物以阻断5HT2受体。本发明还提供了用本发明化合物治疗性功能不良、高血压、偏头痛、血管痉挛、栓塞、缺血、抑郁、焦虑、睡眼障碍和食欲不振等疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 麦角 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、式Ⅰ化合物及其药学上可接受的酸成盐的制备方法，式Ⅰ为式中R1是C1-C4烷基，R2是烯丙基或C1-C4直链烷基，R3是氢或C1-C4直链烷基，R4是吡啶基或咪唑基，alk是由直链或具支链的C1-C5烷烃衍生的二价有机基团；该制备方法的特征在于a)将式Ⅳ的酸酐衍生物与HNR3-(alk)-R4反应，其中R3、R4和alk的定义同前，式Ⅳ为式中R1和R2的定义同前，R5是C1-C4烷基；b)在偶合剂存在下，将式Ⅱ的羧酸与式HNR3-(alk)-R4的胺偶合，式中R3、R4和alk的定义同前，式Ⅱ为式中R1和R2的定义同前；c)用式HNR3-(alk)-R4的胺处理下式的叠氮化物，式中R1，R2，R3，R4和alk的定义同前；d)将下式的酰氯与式HNR3-(alk)-R4反应，式中R1，R2，R3，R4和alk的定义同前；e)任意将制得的产物转变成其药学上可接受的酸成盐。
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