[发明专利]丁烯酸或丙烯酸衍生物无效
| 申请号: | 89103717.9 | 申请日: | 1989-05-31 |
| 公开(公告)号: | CN1040366A | 公开(公告)日: | 1990-03-14 |
| 发明(设计)人: | 南法夫;尾崎文博;石桥惠治;桦沢靖弘;池森惠;小川利明;川村高纪 | 申请(专利权)人: | 卫材株式会社 |
| 主分类号: | C07D233/60 | 分类号: | C07D233/60;C07D213/54;C07D213/63;C07D235/16;C07D249/08;C07D263/32;C07D307/87;C07D207/20;C07D211/88;C07D223/16;C07D277/30;C07D237/14;C07D241/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D405/06;C07D409/04;C07D413/12;C07D487/04;C07C233/40;C07C317/14;C07C321/28 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本文提供了一种具有以下结构式的丁烯酸或丙烯酸衍生物,其中G是一芳基或杂环,R11和R12是氢或烷基,X是硫或氧,R2和R3是氢,诸如烷基一类的取代基,J是吡啶基或带有取代基的苯基且R2、R3和J之间可形成一杂环。这种衍生物可用于药物领域。 | ||
| 搜索关键词: | 丁烯 丙烯酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1、一种具有结构式(Ⅱ)的丁烯酸或丙烯酸的衍生物及其药用盐:通式2由以下限定条件(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)分别限定:(Ⅰ)具有式(Ⅰ)(其中式2中G是R1-苯基,R11和R12各为氢,m是1且X是氧):其中R1是杂苄基,R2和R3各为氢、低级烷基、环烷基或烯丙基,或R2和R3可与连接它们的氮原子一起构成一个5-7员饱和杂环,A是C1-6亚烷基(该亚烷基可具有低级烷基、低级烷氧基或羟基),J是吡啶基或带有R4、R5和R6取代基的苯基:式中R4、R5和R6各为氢、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、烷基磺酰氧基、-NR7R8(R7R8是氢或低级烷基)或烷酰基氨基,或R4、R5和R6中的两个可与苯基上两个相邻碳原子一起构成亚烷二氧基,或R4、R5和R6可与-(CH2)n-一起构成一个5-7员环,且n是一个1-6的整数;(Ⅱ)具有式(Ⅱ),其中G是萘基或带有R15和R16取代基的苯基;R15和R16是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、-NR7R8(R7和R8是氢或低级烷基)氰基、三氟甲基、烷酰基氨基、三氟烷氧基、烷基磺酰基、硝基、羟基、烷硫基、烷基磺酰基氨基、烷基羰基氨基或氨基甲酰基,或R15和R16可与两个相邻碳原子之间的氧一起成环,R11和R12各为氢、氰基、低级烷基或卤素或它们可与氧和苯基上的碳一起成环,m是0或1,X是氧或硫,R2和R3各为氢、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、三氟烷基或低级烯基,或R2和R3可与连接它们的氮原子一起构成一个5-7员饱和杂环,或R2可与R12一起成环,或R3可与-(CH2)n-一起构成具有一个氮原子的环,R2可与A一起构成一个5-7员饱和杂环,R3可与A一起构成一个5-7员饱和杂环,A是C1-6亚烷基(该亚烷基可具有低级烷基),n是一个1-6的整数,J是吡啶基或带有R4、R5、和R6取代基的苯基:式中R4、R5和R6各为氢、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、烷基磺酰氧基、-NR7R8(R7R8是氢或低级烷基)或烷酰基氨基,或R4、R5和R6中的两个可与苯基上两个相邻碳原子一起构成亚烷二氧基,J可与-(CH2)n-基一起构成具有一个氮原子的环:和(Ⅲ)具有式Ⅲ),其中式2中R11和R12为氢,X是氧):其是R31是杂芳基,R2和R3各为氢、低级烷基、环烷基或烯丙基,或R3可与氮和-(CH2)n-基一起构成一个5-7员饱和杂环,或R3可与A和氮一起构成一个具有氮或氮和氧的5-7员杂环,A是C1-3亚烷基(可具有低级烷基、羟基或低级烷氧基),W是氧、硫、亚乙烯基(-C=C-)或亚甲胺基(-N=CH-),J是吡啶基或带有R4、R5和R6取代基的苯基,其中R4、R5和R6各为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、烷基磺酰氧基、-NR7R8(R7和R8是氢或低级烷基)或烷酰氨基,或R4、R5和R6中的两个可与苯基上两上相邻碳原子一起构成亚烷二氧基,R4、R5和R6之一可与-(CH2)n-基一起构成一个5-7员环,n是一个1-6的整数,-(CH2)n-可具有低级烷基。
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