[发明专利]环上取代的2-氨基-1，2，3，4-四氢化萘类的制法

摘要

本发明提供了环上取代的2-氨基-1，2，3，4-四氢化萘类的制备方法，此化合物是5-羟色胺再吸收的选择性抑制剂，其结构式为

主权项

1、制备式(Ⅰ)化合物及其可作药用的酸加成盐的方法式中R是氢或甲基；R1是氢或甲基；X是-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-；R2选自氢、卤素、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基和羟基；R3选自氢和卤素；R4选自氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基和羟基；R5选自氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3酰基、氟取代的C2-C3酰基、氟取代的C1-C3烷基、氰基、氨甲酰基、羧基和C1-C3羟基烷基；所有各条都满足下述条件：(a)如果R1是氢，R2和R4中之一是氢，而另一个是选自卤素、C1-C3烷氧基、C1-3烷硫基、C1-3烷基和羟基；(b)当R2是选自卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基和羟基时，R5才可以是选自卤素、C1-3烷基、、C1-3烷氧基、C1-3酰基、氟取代的C2-3酰基、氟取代的C1-3烷基、氰基、氨甲酰基、羧基和C1-3羟基烷基；(c)当R4是选自卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基和羟基时，R3才可以是卤素；该方法包括(A)使式(Ⅱ)化合物(Ⅱ)式中R1、R2、R3、R4和R5的定义同上与下式所示化合物反应式中R是氢或甲基，X是-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-，并将生成的产物还原；或(B)从式(Ⅲ)化合物中置换一个溴基(Ⅲ)式中R1a=R1，R2a=R2，R3a=R3，R4a=R4和R5a=R5，附加条件是R2a、R3a、R4a和R5a中有一个或多于一个是溴基，其后，如需可作药用的酸加成盐，可使式Ⅰ化合物与适宜的酸反应。