[发明专利]吡啶并嘧啶衍生物的制备方法

摘要

本发明是关于新的通式(I)的4-氧-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-3-羧基酰胺衍生物及其酸加成盐，含这些化合物的药物组合物及其制法。通式(I)的化合物具有保护胃的作用，可用于治疗或预防胃及小肠溃汤。

主权项

1、一种制备通式(Ⅰ)的4-氧-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-3-羧基酰胺衍生物及其酸加成盐的方法，式中：R表示被C1-C4烷氧基羰基取代的C1-12烷基，C3-9环烷基，金钢烷基或苯基，由卤素、C1-4烷基、C2-5烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基、C1-4烷氧羰基、羧基或亚甲二氧基取代的苯基；R1表示氢或C1-4烷基，或者R和R1一起形成-(CH2)n-链，其中n为4、5或6；R2表示氢，C1-4烷基或卤素，R3表示氢，或C1-4烷基；m为0或1；该方法包括(a)或(b)；(a)使通式(Ⅱ)的4-氧-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-3-羧酸酯与通式(Ⅲ)的胺反应；式中：R2、R3、m的定义同上，R4表示C1-4烷基；式中：R和R1的定义同上；(b)使通式(Ⅳ)的4-氧-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-3-混合羧酸酐与通式(Ⅲ)的胺反应；式中：R2、R3、m定义同上，R5表示C1-4烷基或苄基，必要时，可将由此得到的通式(Ⅰ)化合物转化成酸加成盐[通式(Ⅰ)中R、R1、R2、R3、m定义同上]。