[发明专利]二取代的吡咯无效

专利信息
申请号: 89101612.0 申请日: 1989-03-23
公开(公告)号: CN1036565A 公开(公告)日: 1989-10-25
发明(设计)人: 彼得·费;罗尔夫·安格包尔;沃尔特·胡什;希尔马·比索夫;迪特尔·佩津娜;德尔夫·施米特;冈特·托马斯 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D207/33 分类号: C07D207/33;C07D207/333;C07D207/337;C07D405/06;C07D405/14;A61K31/40
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王惠,杨松坚
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 可以如下制备二取代吡咯,即将合适酮进行还原,如果合适,接着进行水解、环化、氢化和异构体的拆分。该新的化合物可以用作为药物中的活性化合物。
搜索关键词: 取代 吡咯
【主权项】:
1、通式(Ⅰ)的二取代吡咯其中R1代表可被下列基团单取代、双取代或三取代的杂芳基,这些基团是相同的或不同的并选自卤素、烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或烷氧羰基、或式-NR4R5的基团,其中R4和R5是相同的或不同的并代表烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷磺酰基或芳磺酰基,或者代表可被下列基团单取代至五取代的芳基,这些基团是相同的或不同的并选自烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷硫基、芳烷磺酰基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷氧羰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基、或式-NR4R5的基团,其中R4和R5具有上述定义,R2代表环烷基,或代表可被下列基团取代的烷基,这些基团是卤素、氰基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲磺酰基、烷氧羰基或酰基、或式-NR4R5的基团,其中R4和R5具有上述定义,或者代表氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、杂芳基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷氧基、芳烷硫基或芳烷磺酰基,其中上述取代基中的杂芳基和芳基可被相同的或不同的并选自卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、烷硫基或烷磺酰基的基团单取代、双取代或三取代,R3代表氢,或代表环烷基,或代表可被下列基团取代的烷基,这些基团是卤素、氰基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲磺酰基、烷氧羰基或酰基,或式-NR4R5的基团(其中R4和R5具有上述定义),或者代表氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、杂芳基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷氧基、芳烷硫基或芳烷磺酰基,其中所述杂芳基和芳基可被相同的或不同的并选自卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、烷硫基或烷磺酰基的基团单取代、双取代或三取代,或者代表可被下列基团单取代、双取代或三取代的杂芳基,这些基团是相同的或不同的并选自卤素、烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或烷氧羰基、或式-NR4R5的基团(其中R4和R5具有上述定义),或者代表可被下列基团单取代至五取代的芳基,这些基团是相同的或不同的并选自烷基、烷氧基、烷硫基、烷磺酰基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳磺酰基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷硫基、芳烷磺酰基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷氧羰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基、氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基、或式-NR4R5的基团,其中R4和R5具有上述定义,X代表式-CH2-CH2-或-CH=CH-的基团,A代表下式的基团其中R6代表氢或烷基,R7代表氢或代表烷基、芳基或芳烷基或代表一个阳离子。
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