[发明专利]2＇-脱氧-5-氟尿苷衍生物的制备方法

摘要

本发明关于具有极佳抗肿瘤活性和低毒性的下式2′-脱氧-5-氟尿苷衍生物，其制备方法和含有所说2′-脱氧-5-氟尿苷衍生物的抗肿瘤组合物，式中R1，R2和R3定义如同说明书。

主权项

1、下式的2′-脱氧-5-氟尿苷衍生物的制备方法其中R1为氢原子或苯甲酰基，R2和R3分别为氢原子，乙酰基或式基团，其中X1和X2分别为氧原子或硫原子；R4为各自可以由具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基，具有2-7个碳原子的烷氧羰基，具有1-6个碳原子的烷硫基，卤原子，三氧甲基，硝基，氰基，和/或亚甲二氧基所取代的苯基，苄基或萘基，R5为香矛烯基(citroneryl)或为R4表示的基团之一(R5可相同或不同于R4)，并且R2和R3中至少一个为式基团，该方法包括a)将下式化合物与(式中X1，X2，R4和R5分别定义如上，Y为卤原子)进行反应，视需要对反应产物进行羟基保护基的脱保护反应，式中R1定义如上，R6和R7分别为氢原子或保护的羟基，并且R6和R7不能同时为保护的羟基，b)在有缩合剂存在下，将下式化合物与(式中X1，X2，R4和R5分别定义如上，R8为氢原子，金属阳离子，铵离子或有机铵离子)进行反应，视需要，对反应产物再进行羟基保护基的脱保护反应，式中R1定义如同权利要求1，R6和R7分别为氢原子或保护的羟基，并且R6和R7不能同时为保护的羟基。