[发明专利]泰乐菌素衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 88108150.7 | 申请日： | 1988-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN1021827C | 公开（公告）日： | 1993-08-18 |
| 发明（设计）人： | 吉冈武男;渡边东;千叶裕之;小凑嘉一郎;清岛讲纪;深川泰男;刀根弘;冈本六郎 | 申请（专利权）人： | 美露香株武会社 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备式(I)的泰乐菌素衍生物的方法，该方法包括，将式(I′)化合物三烷基甲硅烷基化。式(I)中R为氢原子、乙酰、丙酰或基团-Si(R2)3，R1为氢原子或-Si(R2)3，基团，其中R2为低级烷基，式(I′)中R3为氢原子、乙酰或丙酰。 | ||
| 搜索关键词： | 菌素 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备下式泰乐菌素衍生物的方法，其中R为氢原子，乙酰基，丙酰基，R1为氢原子，R2为低级烷基，该方法包括：将下式化合物其中R3为氢原子，乙酰基，丙酰基，溶于乙酸C1-4烷基酯有机溶剂中，然后与1.5-2.0摩尔的三-低级烷基卤硅烷的甲硅烷化试剂反应，反应条件是：在1.1-1.5倍摩尔于甲硅烷化试剂的反应促进剂存在下，反应温度为-20-25℃，反应时间0.5-20小时，从而制得泰乐菌素或2′-O-酰基泰乐菌素的4″羟基由三-低级烷基甲硅烷基保护的泰乐菌素衍生物，或将下式化合物；其中R3为氢原子，乙酰基或丙酰基，溶于有机溶剂中，然后往其中加入0.8-1.0摩尔的硼酸，硼酸酐，苯基硼酸或硼酸三烷基酯，于0-25℃搅拌1小时，然后往其中加入4-7摩尔的甲硅烷化试剂，反应条件为：在1.1-1.2倍摩尔于甲硅烷化试剂的反应促进剂存在下，反应温度-30-25℃，反应时间0.5-25小时，从而制得3和4″-羟基是三低基烷基甲硅烷基化的泰乐菌素衍生物。
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