[其他]5-取代的喹啉酮一和氮杂萘酮羧酸衍生物

摘要

如下式所示化合物和/或基水合物或其盐为一种新型抗菌剂。上式中X，Y，R1，R2，R3和A如说明书中所定义。

主权项

1、式(Ⅰ)的5-取代的喹啉酮-和氮杂萘酮羧酸衍生物及它们的可药用的水合物和与酸形成的盐，以及由之产生衍生物的这些羧酸的碱金属、碱土金属、银和鈲盐，式中，X代表氟或氯，Y代表氨基、含1至4个碳原子并可任意地被氨基、羟基或甲氧基取代的烷氨基、每个烷基含1至4个碳原子的二烷氨基、含3至6个碳原子的环烷基氨基、含1至4个碳原子的烷氧基氨基、羟基、含1至4个碳原子的烷氧基或巯基，或者含1至4个碳原子并可任意地被乙氧羰基、羧基或羟基取代的烷硫基，或者苯硫基、肼基、羟氨基、甲氧氨基或氯，R1代表甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、乙烯基、2-羟乙基、2-氟乙基、甲氧基、氨基、二甲氨基、乙氨基、苯基、4-氟苯基或2，4-二氟苯基，R2代表氢、含1至4个碳原子的烷基或(5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基，R3代表甲基或环氨基，例如：其中，R4代表氢、含1至4个碳原子的烷基、2-羟乙基、烯丙基、炔丙基、2-氧丙基、3-氧丁基、苯甲酰甲基、甲酰基、苄基、4-氨基苄基或(5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基，R5代表氢或甲基，R6代表氢、含1至4个碳原子的烷基、可任意地被取代，特别是被氟取代的苯基、或苄氧甲基，R7代表氢、氨基、甲氨基、乙氨基、氨甲基、甲氨甲基、乙氨甲基、二甲氨甲基、异丙氨甲基、羟基或羟甲基，R8代表氢、甲基、乙基、氟或氯，A代表N或C-R9，其中，R9代表氢、卤素如氟或氯、甲基、氰基或硝基、或者也可与R1一起形成如下结构的桥：下列化合物除外：8-氨基-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸，1-乙基-5-氨基-6，8-二氟-7-(1-哌嗪基)-4-氧-1，4-二氢-3-喹啉羧酸和1-乙基-5-氨基-6，8-二氟-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-1，4-二氢-3-喹啉羧酸，以下化合物也除外：8-氨基-9-氟-3-甲基-10-(杂环基)-7-氧-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸和1-乙基-5-氨基-6，8-二氟-7-(杂环基)-4-氧-1，4-二氢-3-喹啉羧酸，其中的杂环基代表3-氨基-1-吡咯烷基、3-(氨甲基)-1-吡咯烷基、3-(乙氨甲基)-1-吡咯烷基、2，7-二氮螺[4.4]壬-2-基或7-甲基(或乙基)-2，7-二氮螺[4.4]壬-2-基，以及5-氨基-7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧-1，8-二氮杂萘羧酸。