[其他]增强经皮肤渗透的组合物无效
| 申请号： | 87107548 | 申请日： | 1987-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN87107548A | 公开（公告）日： | 1988-05-11 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·李·弗兰科阿;拉塞尔·欧文·波特斯 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/54 | 分类号： | A61K31/54 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种用于经皮肤给药于人或低等动物受治疗体时增强经皮肤渗透的药物组合物，包括安全和有效量的药理学活性化合物或其药物前体、含15％至75％乙醇(体积)的含水乙醇溶剂，以及一种增强渗透剂，其选自某些1-烷基氮杂环庚-2-酮和式CH3(CH2)CH＝CH(CH2)rR3的顺式-烯烃化合物，其中R3是CH2OH、CH2NH2或COR4，R4是OH或(C1-C4)烷氧基，X和Y各自为3至13的整数，X+Y的总数等于10至16；以及用上述组合物经皮肤给药治疗人或低等动物各种疾病时的使用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 增强 皮肤 渗透 组合 | ||
【主权项】：
1、一种用于当对人或低等动物受治疗体经皮肤给药时增强经皮肤渗透的药物组合物的制备方法，其特征在于混合(a)一种安全和有效量的药理学活性化合物或其药物前体，(b)含15%至75%乙醇(体积)的含水乙醇溶剂，和(c)0.01%至5%(重量/体积)增强渗透剂选自1-烷基氮杂环庚-2-酮，其中上述的烷基具有8至16个碳原子，以及通式CH3(CH2)xCH-CH(CH2)rR3的顺式-烯烃化合物，通式中R3为CH2OH、CH2NH2或COR4，R4是OH或(C1-C4)烷氧基，X和Y各自为3至13的整数，并且X+Y的总和等于10至16；其中在(b)中乙醇含量在10%浓度范围内，该浓度范围对于上述的化合物或药物前体来说，可得到最佳的经皮肤渗透量。
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