[发明专利]具有类视黄酸活性的乙炔基芳香杂环酸的制备方法无效
| 申请号： | 87107535.0 | 申请日： | 1987-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN1024006C | 公开（公告）日： | 1994-03-16 |
| 发明（设计）人： | 罗山发·A·S·陈德拉勒娜 | 申请（专利权）人： | 阿勒根公司 |
| 主分类号： | C07D213/80 | 分类号： | C07D213/80;C07D307/68;C07D333/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 林玉贞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 具有类视黄酸活性的下式化合物的制备方法，式中A为吡啶基、呋喃基或噻吩基；n为0-5；及B为H、-COOH及其酯、酰胺和药物可接受的盐；-CHO及其缩醛衍生物；-COR1及其缩酮衍生物，其中R1为-(CH2)nCH3，其中n如上所定义；或-CH2OH及其醚和酰基酯衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 类视黄酸 活性 乙炔 芳香 杂环酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式Ⅰ化合物的方法：式中A是吡啶基、呋喃基或噻吩基；n为0-5，而B为H、-COOH及其酯，药物上可接受的盐和酰胺；-CHO及其缩醛衍生物；-CH2OH及其醚和酰基酯衍生物、或-COR1及其缩酮衍生物其中R1为-(CH2)nCH3(其中n如上所定义)；该方法包括使式Ⅱ的化合物与式Ⅲ的化合物于四(三苯膦)钯[pd(PQ3)4](其中Q为苯基)或类似配合物存在下进行反应，其中X是囟素，最好是碘；A是吡啶基、呋喃基或噻吩基；n为如上所定义；而B是氢、或被保护的酸、醇、醛或酮，如果需要，按常规方法将所得产物脱保护基或将其转化，得到相应的式Ⅰ化合物。
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