[其他]取代的苯基丁烯酰胺化合物及其制备方法无效
| 申请号： | 87105516 | 申请日： | 1987-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN87105516A | 公开（公告）日： | 1988-02-24 |
| 发明（设计）人： | 彼得·撒迪厄斯·加拉格尔;特伦斯·艾伦·希克斯;格雷厄姆·沃尔特·穆利阿 | 申请（专利权）人： | 利利工业公司 |
| 主分类号： | C07C121/78 | 分类号： | C07C121/78;C07C87/52;C07D261/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍,周顺之 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有药用特性的下式(I)化合物及其盐，以及它们的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 苯基 丁烯 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)化合物及其盐的方法，式中X为R′(HO)C=C(CN)-、R′(CO)-(CH)-，或R′和R2各为氢或C1-6烷基，R3、R4和R5各为氢、羟基、卤素、硝基、氰基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、卤素取代的C1-4烷基、卤素取代的C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷硫基、C2-5烷氧羰基、任意取代的苯基、任意取代的苯氧基、R′R″N-这里R′和R″各为氢或C1-4烷基或R′″CONH-这里R′″为C1-4烷基，R6、R7和R8各为C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基或任意取代的苯基，或连接在碳原子上的R6和R7共同形成一个含3至7个碳原子的环烷基团，或连接在碳原子上的R6、R7和R8共同形成一个含4至9个碳原子的双环烷基团，该方法包括：(a)将式(Ⅳ)的化合物与式(Ⅴ)的化合物反应，以及任意将由此形成的盐与酸反应，以释放出其中X为R′(HO)C=(CN)-的游离羟基化合物，式(Ⅳ)中M为一元碱金属离子，式(Ⅴ)中R′及R3至R8具有上述给定的意义，(b)将式(Ⅵ)的化合物与碱反应，以及任意地将由此形成的盐与酸反应，以释放其中X为R′(HO)C=C(CN)-的游离羟基化合物，式(Ⅵ)中R′至R8具有上述给定的意义，(c)将式(Ⅶ)化合物与(Ⅷ)化合物的胺反应，以产生其中X为的化合物，这里Y为卤素，最好为氯，或(d)水解式(Ⅸ)化合物式中R′至R8具有上述给定的意义，R9为离去基团。
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