[发明专利]制备大环内酯类衍生物的改进方法

摘要

本发明提供了一个通过在原有抗生素的C-20醛基上进行还原性氨基化，制备泰乐菌素类的大环内酯类抗生素的C-20-氨基-取代的衍生物的改进方法。此改进方法包括用甲酸作还原剂。本方法比以前使用的方法价廉并更适用于扩大生产，而且仍具有很好的选择性。

主权项

1、一种制备式1的C-20-氨基取代的衍生物及其酸加成盐的方法，其中R是式基团和(i)R3和R4各自可为氢或C1-8烷基，但是R3和R4不能同时为氢；或(ii)R3和R4与相邻的氮原子一起形成含有6个环原子的单环或含有9个环原子的双环系统，其中有一个或几个碳原子可被C1-4烷基所取代，R1为：R2是羟基或其中特征在于用式3的氨基化试剂及甲酸(作还原剂)，将式2的醛进行还原性氨基化，式2和3中R1，R2，R3和R4的定义同上，上述反应是在惰性、极性有机熔剂中，在约35℃-80℃温度下进行的，需要时，采用标准技术使式(1)化合物与合适的酸反应，生成式(1)化合物的酸加成盐。